- Kétorolac
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Kétorolac 
Général Nom IUPAC acide 2-amino-2-(hydroxyméthyl)-1,3-propanediol(±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylique No CAS Code ATC AB15 BC05 PubChem SMILES InChI Apparence Solide Propriétés chimiques Formule brute C15H13NO3 [Isomères] Masse molaire[1] 255,2686 ± 0,014 g·mol-1
C 70,58 %, H 5,13 %, N 5,49 %, O 18,8 %,Propriétés physiques T° fusion 165 à 167 °C (sel de trométhamine) Solubilité 25 mg·ml-1 eau (sel de trométhamine) Données pharmacocinétiques Biodisponibilité 100 %, toutes doses et voies Demi-vie d’élim. 3.5-9.2 hrs, jeunes adultes;
4.7-8.6 hrs, personnes âgées ( ≈72 ans)Excrétion ≈ 91,4 % urine,
≈ 6,1 % fécalUnités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le kétorolac ou kétorolac trométhamine est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la famille des dérivés de l'acide propionique, souvent utilisé comme analgésique, antipyrétique (fébrifuge) et anti-inflammatoire. Le kétorolac agit par inhibition de la synthèse corporelle de prostaglandines. Le kétorolac qui est mis sur le marché sous forme orale et intramusculaire est un mélange racémique de R-(+)(qui est le sel de l'acide 1H-Pyrrolizine-1-carboxylique, 5-benzoyl-2,3-dihydro-kétorolac) et S-(–) (qui ne possède pas de groupe acide 1H-Pyrrolizine-1-carboxylique ,5-benzoyl-2,3-dihydro) kétorolac.
Il existe également des formes à usage ophtalmique.
Sommaire
Chimie
Le kétorolac, ainsi que les autres dérivésd du 2-arylpropionate (parmi lesquels le kétoprofène, le naproxène, l'ibuprofène, etc.) contient un carbone chiral en position β sur sa moitié propionate. Dès lors, le kétorolac a deux énantiomères possibles ce qui implique potentiellement des effets biologiques et un métabolisme différents pour chaque énantiomère.
Mécanisme d'action
Inhibiteur non-sélectif de la cyclogénase-1 et 2. Le Kétérolac a cependant beaucoup plus d'affinité pour la COX-1.
Indications
Le kétorolac est indiqué pour le traitement à court terme de la douleur (jusqu'à cinq jours).
Contre-indications
Effets secondaires
Similaires à ceux des autres AINS.
Précautions
Notes
Dosage, disponibilité
Sous forme orale, la dose habituelle est de 10 mg. Sous forme injectable (intramusculaire), elle est de 15, 30 et 60 mg.
Ce médicament est soumis à prescription.
Voir aussi
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
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