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Néfopam 
Général Nom IUPAC 5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine No CAS No EINECS Code ATC N02 PubChem SMILES InChI Apparence Solution limpide Propriétés chimiques Formule brute C17H19NO [Isomères] Masse molaire[1] 253,3389 ± 0,0154 g·mol-1
C 80,6 %, H 7,56 %, N 5,53 %, O 6,32 %,Classe thérapeutique Antalgique Données pharmacocinétiques Liaison protéique 75 % Métabolisme Hépatique Demi-vie d’élim. 4 heures Excrétion Urinaire Considérations thérapeutiques Voie d’administration Orale
IntraveineusePrécautions Épilepsie • Glaucome aigu • Prostatisme Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le néfopam est un antalgique non-opioïde, utilisé pour le traitement des douleurs d'intensité modérée à sévère, essentiellement en milieu hospitalier. Il est commercialisé sous le nom Acupan ®. Il fait partie du palier 1 de la classification des analgésiques selon l'OMS.
Sommaire
Pharmacodynamie[2]
Le néfopam est un analgésique non morphinique, d'action centrale. Il possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus. In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée. In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives. Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé. L'Acupan® n'a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique. Il n'entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal. Il possède une activité anticholinergique à l'origine de plusieurs de ses effets indésirables. Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
Effets indésirables
Système-organe Très fréquent Fréquent Rare Psychiatrie excitabilité*, irritabilité *, hallucination, abus, pharmacodépendance Système nerveux central somnolence vertige* convulsion* Coeur tachycardie*, palpitation* Gastro-intestinal nausée avec ou sans vomissement bouche sèche* Rein rétention urinaire Général hyperhydrose* malaise Système immunitaire réaction d'hypersensibilité (urticaire, oedème de Quincke, choc anaphylactique) x Bien que n'ayant jamais été rapportés, d'autres effets atropiniques que ceux décrits sont susceptibles d'être constatés.
Contre-indications
- Hypersensibilité au néfopam ou à l'un des constituants d'Acupan.
- Enfant de moins de 15 ans (en l'absence d'étude clinique).
- Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs.
- Risque de glaucome par fermeture de l'angle.
- Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques.
Interactions médicamenteuses
Il faut faire attention aux effets additifs d'autres molécules, en particulier sur leurs effets dépresseurs du système nerveux central qui peuvent ainsi contribuer à diminuer la vigilance. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Déconseillées
- Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif.
A prendre en compte
- Autres médicaments sédatifs : Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- D'après le dictionnaire Vidal
Catégories :- Analgésique
- Principe actif
- Oxazocane
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