Pethidine

Péthidine
Général
Synonymes	Mépéridine
No CAS	57-42-1
No EINECS	200-329-1
Code ATC	N02AB02
SMILES	C1(c2ccccc2)(C(OCC)=O)CCN(C)CC1 eMolecules PubChem
InChI	InChI=1/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H,3,9-12H2,1-2H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C15H21NO2  [Isomères]
Masse molaire	247,3327 g∙mol-1 C 72,84 %, H 8,56 %, N 5,66 %, O 12,94 %,
Propriétés physiques
T° fusion	270 °C
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La Péthidine (Dolantine^®, Demerol^®, anciennement Dolosal) est un antalgique opiacé de synthèse, dérivé de la pipéridine, morphinomimétique agoniste pur, classe 3 de l'OMS. En thérapeutique, elle est utilisée en intramusculaire sous la forme de chlorhydrate de péthidine. Elle possède un pouvoir histaminolibérateur qui rend l'utilisation en sous cutanée ou en intraveineux impossible.

L'une de ces particularités est qu'elle ne provoque pas de spasme du sphincter d'Oddi comme les autres opiacés et peut donc être utilisée en cas de pancréatite ou d'angiocholite. Elle possède des propriétés spasmolytiques, intéressantes pour certaines douleurs viscérales, mais ses effets secondaires ont très fortement réduit son usage.

Contre indications

- Contre indications absolues

• Tous les IMAO, qu'ils soient non sélectifs, A-sélectifs ou B-sélectifs. Cette association expose à un risque majeur de syndrome sérotoninergique, et d'encéphalopathie sévère, parfois mortelle.
• L'allaitement (des cas de pauses respiratoires et d'hypotonie ont été décrits chez des nourrissons allaités par des mères sous traitement).
• Les états convulsifs.
• Les insuffisances hépato-cellulaires graves.
• Les intoxications éthyliques aiguës, le délirium tremens.
• Les traumatismes crâniens, les hypertensions intra-craniennes.
• Les nourrissons de moins de 6 mois.
• L'hypersensibilité à la molécule.

- Contre indications relatives

• Toute prise concommittente d'un composé potentiellement sédatif (alcool, analgésiques, anxiolytiques, antidépresseurs...)
• La grossesse: les études animales n'ont pas permis d'exclure le risque de tératogénèse ; la péthidine n'est donc habituellement pas utilisée par principe de précaution. Sur une grossesse plus évoluée, elle peut être responsables de troubles neuro-comportementaux et de dépresson respiratoire.
• La péthidine doit s'utiliser avec prudence devant toute douleur abdominale aiguë ; comme tout antalgique majeur de classe 3, elle risque de masquer un « ventre chirurgical » et retarder d'autant une décision opératoire.
• Patients cardiaques ou à état hémodynamique précaire, en raison des propriétés inotropes négatives.

Effets indésirables

Les plus fréquents sont la constipation, les nausées, les vomissements ; on note également comme avec tous les antalgiques majeurs, de la somnolence,des impressions vertigineuses, une hypotension orthostatique.

Il existe un risque de rétention urinaire chez lez sujets porteurs d'un adénome prostatique.

On décrit des cas d'augmentation de la tension intracranienne, des états d'excitation, de sédation,des cauchemars, des hallucinations voire des délires. A noter l'existence de convulsions lors de traitements au long cours.

L'effet indésirable le plus redouté dès la première prise est la dépression respiratoire ; elle existe sous forme modérée aux doses thérapeutiques, mais elle peut être sévère, voire mortelle en cas de surdosage (doses supérieures à 600 mg par jour chez l'adulte).

Lors d'utilisation répétée, on peut noter une accoutumance, dépendance tant physique que psychique ; des cas ont été décrits dès le deuxième ou troisième jour de traitement. Habituellement, cette dépendance s'installe lors de traitements à doses thérapeutiques au bout de une à deux semaines.

A l'arrêt de la prise médicamenteuse, on peut voir apparaitre un syndrome de sevrage

Prise en charge de ces effets secondaires, selon le tableau clinique:

• les anticonvulsivants,
• la naloxone,
• assistance respiratoire.

Législation

Considérée comme un stupéfiant particulièrement dangereux, la péthidine ne peut être prescrite en France que par période de sept jours (au lieu de 28 jours pour les autres morphiniques).

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