Tramadol

Tramadol
(1R,2R)-Tramadol et (1S,2S)-Tramadol
Général
Nom IUPAC	(1R,2R)-rel-2-(diméthylamino)méthyl- 1-(3-méthoxyphényl)cyclohexanol
No CAS	27203-92-5
No EINECS	248-319-6
Code ATC	N02AX02
PubChem	33741
Apparence	Poudre blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C16H25NO2  [Isomères]
Masse molaire[1]	263,3752 ± 0,0154 g·mol-1 C 72,97 %, H 9,57 %, N 5,32 %, O 12,15 %,
Classe thérapeutique
Analgésique opioïde faible
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	~70 %
Liaison protéique	~20 %
Métabolisme	Hépatique (déméthylation, glucuronidation)
Demi-vie d’élim.	5 à 7 heures
Excrétion	Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Orale, IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le tramadol est un analgésique central ayant une activité et une efficacité proche de celle de la codéine, car il est un analogue de celle-ci. On le classe dans la catégorie des antalgiques de niveau 2. Il agit sur le même type de récepteur que la morphine, c'est un agoniste des récepteurs morphiniques, il ne limite pas l'action d'autres morphiniques^{[réf. nécessaire]}. Il peut entraîner une dépendance mais celle-ci semble plus faible que celle des morphinomimétiques majeurs (niveau 3), tout en restant nettement supérieure aux analgésiques de niveau 1 et plus délicate que celle des morphiniques mineurs (du même niveau 2). À ce titre il convient de l'employer avec une toute autre réserve. Le tramadol n'est délivré en France que sur ordonnance et est inscrit sur la liste 1 et depuis janvier 2011 sur la liste des médicaments à surveiller élaborée après le scandale du Mediator®. C'est un produit de la société Grünenthal .

Usages et propriétés

Ses modes d'actions ne sont pas encore complètement connus, en plus de son action analgésique due à sa fixation sur les récepteurs morphiniques, il semble également empêcher la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, selon les doses utilisées.

Il peut être utilisé par voie veineuse. Les doses utilisées sont de 50 à 100 milligrammes. Sa demi-vie est de cinq à sept heures, son élimination est essentiellement rénale.

Les effets secondaires sont : nausées, céphalées, vertiges, douleurs d'estomac, hypoglycémies, anxiété, crise d'angoisse, dépression (sur le long terme). Une dose trop importante de Tramadol (plus de 200 à 400 milligrammes en une prise) peut entraîner un collapsus suivi de spasmes et contractions musculaires importantes, la crise ressemblant symptomatiquement à l'épilepsie. Il n'est pas recommandé de prendre plus de 400 milligrammes par 24 heures. La prescription sera faite avec grandes précautions en cas de traitement par antidépresseurs car il en majore les effets en possédant une action concentrant elle aussi la sérotonine.

La pharmacodépendance est importante lors d'un usage prolongé, la posologie sera adaptée en conséquence pour éviter un sevrage difficile impliquant des symptômes d'hypertension, hypersudation, insomnie, terreurs nocturnes, angoisses, agoraphobie, troubles de la concentration, spasmes musculaires, micro-mouvements involontaires, agressivité, irritabilité, amnésie temporaire (parmi les plus fréquents). Son activité sur la sérotonine provoque un sevrage long et lourd (3 à 6 mois) en cas d'utilisation sur le long terme à dose croissante, comparable à celui des antidépresseurs agissant sur la récapture de la sérotonine et qui s'ajoute au sevrage plus prépondérant et proprement morphinomimétique (tableau classique de 7 à 10 jours) engendré par le tramadol. Son effet sur la sérotonine est plus sensible que celui des morphiniques, mais il n'est cependant pas un substitut confortable des dérivés analgésiques de la morphine.

Le tramadol est utilisé abusivement dans un contexte toxicomaniaque, de manière plus percutante que la codéine, notamment chez les personnes naïves aux stupéfiants. En 2009 il fait l'objet d'un signalement sanitaire international après avoir été à l'origine d'une importante et très rapide toxicomanie à Gaza^[2].

Le tramadol est fortement déconseillé en cas de pathologie hépatique sévère.

Autres noms ou médicaments en comportant

• Monoalgic LP
• Zaldiar
• Contramal
• Topalgic
• Biodalgic
• Takadol
• Zamudol
• Dolzam
• Ixprim 37,5mg/325 mg
• Monocrixo LP 100 mg / 150 mg / 200 mg^[3]
• Ultram
• Tramacet 37.5mg/325 mg
• Ralivia
• Tramium

Notes et références

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