- Venlafaxine
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Venlafaxine 
Énantiomère R de la venlafaxine (à gauche) et S-venlafaxine (à droite) Général Nom IUPAC 1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol No CAS (racémique)
R
SCode ATC N06 SMILES InChI Propriétés chimiques Formule brute C17H27NO2 [Isomères] Masse molaire[1] 277,4018 ± 0,0163 g·mol-1
C 73,61 %, H 9,81 %, N 5,05 %, O 11,54 %,Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. La venlafaxine est un antidépresseur-anxiolytique plus connu sous son nom commercial, Effexor® (de l'entreprise Wyeth).
Capsules d'Effexor, 75 et 150 mg.
Le chlorhydrate de venlafaxine est un des trois IRSNa (inhibiteurs de recapture de la sérotonine et la noradrénaline). Les autres IRSNa sont connus sous le nom de Ixel®; sa molécule est le milnacipran et Cymbalta ®; sa molécule est la duloxétine.
La venlafaxine est disponible dans les pharmacies en capsule de 37,5 mg, 75 mg et 150 mg par dose de 24 heures, uniquement sur ordonnance.
Sommaire
Pharmacocinétique
Les personnes possédant l'allèle (T;T) de rs2032583[2] SNP du gène ABCB1 ont 7 fois moins de chance de répondre au traitement à la Venlafaxine. Cette variante génétique est présente chez deux tiers des personnes d'origine européenne et jusqu'à 90% des Asiatiques.
Il est aussi important de souligner que les mauvais métaboliseurs de l'isoenzyme CYP2D6[3] ont un risque conséquent de surdose et ressentiront beaucoup plus les effets secondaires, même à faible dose.
Indications
La venlafaxine est utilisée dans la dépression nerveuse sévère et le trouble panique avec ou sans agoraphobie. Elle est également utilisée, accompagné d'un thymorégulateur, dans le traitement de certains troubles bipolaires.
Efficacité
Dans le trouble panique, la Haute Autorité de santé française estime dans son avis d'octobre 2008 que la venlafaxine « n’apporte pas d’amélioration du service médical rendu par rapport aux autres médicaments disponibles dans cette indication ». Les études ne prouvent pas d'efficacité de la molécule avant 12 semaines de traitement en comparaison avec un placebo. Elles montrent aussi que les rechutes des troubles paniques semblaient moins nombreuses après six mois de traitement chez les patients répondeurs à la venlafaxine[4].
Posologie
Il est important de suivre les recommandations du médecin et de respecter la posologie inscrite sur l'étiquette. Il s'agit d'une forme de stimulant, mais la venlafaxine est aussi très anxiolytique, il est donc possible de la prendre le matin ou le soir, et ce avec de la nourriture pour éviter les sensations de brûlure d'estomac qu'elle peut provoquer, surtout en début de traitement. Pour amoindrir les effets secondaires, un dosage progressif pendant les 10 premiers jours est recommandé. Lors de la fin de l'utilisation, le processus inverse est fait sur quelques semaines (sevrage). La consommation d'alcool est déconseillée pendant l'utilisation de ce produit.
La velafaxine et son métabolite actif, l'ODV (O-desméthylvenlafaxine) atteignent leurs pics de concentrations plasmatiques entre 6,0 ± 1,5 et 8,8 ± 2,2 heures, respectivement, après la prise du médicament[5]. Les effets recherchés du médicament seront à leurs maxima à ces heures. Les effets stimulants indésirables (par exemple, troubles du sommeil et insomnies) peuvent être modulés par une prise du médicament adaptée au cycle jour-nuit.
Effets secondaires courants
Les réactions à la venlafaxine peuvent différer d'une personne à l'autre. En cas d'effets indésirables, consulter un médecin ou un pharmacien.
- Perturbation du sommeil
- Nausées (21-35%)
- Maux de tête (34%)
- Sensibilité à la caféine (à confirmer)
- Apathie
- Constipation
- Colon irritable
- Étourdissements (11-20%)
- Fatigue
- Insomnie (15-23%)
- Vertige
- Bouche sèche (12-16%)
- Impuissance
- Baisse de la libido (14-34%) ou augmentation de la libido (1-6%)
- Transpiration excessive (10-14%)
- Acouphènes
- Hypotension orthostatique
- Rêves vifs/anormaux (3-7%)
- Actions impulsives
- Augmentation de la pression sanguine
- Perte d'appétit(8-20%)
- Sensations de choc électrique ("Brain zaps" en anglais)
- Augmentation de l'anxiété en début de traitement
- Akathisie (Agitation) (3-4%)
- Pertes de mémoire
Effets secondaires moins courants
- Arythmie cardiaque
- Augmentation du cholestérol
- Flatulence ou maux d'estomac
- Euphorie (dose forte - début traitement)
- Vision anormale
- Crises de panique
- Dépression
- Idées suicidaires
- Confusion
- Syndrome malin des neuroleptiques
- Tremblements
- Somnolence
- Réactions allergiques cutanées
- Saignements externes
- Endommagement de la moelle osseuse (thrombocytopénie, agranulocytose)
- Hépatite
- Pancréatite
- Convulsions
- Dyskinésie tardive
- Difficulté d'avaler
- Psychose
- Perte de cheveux
- Hostilité
- Activation de manie/hypomanie.
- Perte de poids (problématique lors du traitement de patients souffrant d'anorexie mentale)
- Gain de poids (effets incertains, mais problématique lors du traitement de gens atteints de dysmorphophobie).
- Idées meurtrières
- Agressivité
- Dépersonnalisation
- Hallucinations visuelles
- Gencives gonflées et/ou qui saignent
- Mictions fréquentes
- Vomissements
Voir aussi
Articles connexes
Liens externes
Note et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- SNPedia Rs2032583
- SNPedia CYP2D6
- Avis de la Commission de la transparence : Inscription Sécurité Sociale et Collectivités dans l’extension d’indication « Trouble panique avec ou sans agoraphobie ».
- Fiche technique
Wikimedia Foundation. 2010.
