Trazodone

Trazodone
Trazodone
Trazodone
Général
No CAS 19794-93-5
No EINECS 243-317-1
Code ATC N06AX05
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C19H22ClN5O  [Isomères]
Masse molaire[1] 371,864 ± 0,02 g·mol-1
C 61,37 %, H 5,96 %, Cl 9,53 %, N 18,83 %, O 4,3 %,
Propriétés physiques
T° fusion 87 °C
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La Trazodone (Desyrel®, Trittico®, Thombran®, Trialodine®) est un composé psychoactif sédatif, anxiolytique et antidépresseur. Le fabricant affirme que lactivité dantidépresseur devient évidente dès la première semaine de la thérapie. La trazodone à moins deffets secondaires anticholinergiques (bouche sèche, constipation, tachycardie) et adrenolytiques (hypotension, problèmes sexuels masculins) que la plupart des antidépresseurs tricyciques. Lincidence des nausées et vomissements observés avec la Trazodone est relativement basse comparée aux ISRS.

Sommaire

Mécanisme d'action

La trazodone est un inhibiteur des recapteurs de sérotonine et un antagoniste du récepteur 5-HT 2. Cependant, contrairement aux inhibiteurs sélectifs des recapteurs de sérotonine tels que le fluoxetine (Prozac®), les effets antidépresseurs des trazodones peuvent être dus à son effet antagonique à lemplacement du récepteur 5-HT 2 (PMID 1365656667).

Pharmacocinétique

La trazodone est bien absorbé après administration par voie orale, avec les niveaux maximaux moyens de sang obtenus environ 1 heure après ingestion. Labsorption est légèrement retardée et augmentée par la nourriture. La demi-vie moyenne délimination de sang est biphasée : la première phase de la demi-vie est de 3-6 heures, et la phase suivante de 5-9 heures. Le médicament est intensivement métabolisé : 3 ou 4 métabolites principaux ont été identifiés chez lhomme, dont certains tels que mCPP[Quoi ?] peuvent contribuer au profil deffet secondaire du trazodone. Approximativement 70-75 % de C14- le trazodone marqué sest avéré être excrété dans lurine dans un délai de 72 heures (PMID 1037253). Trazodone est fortement lié aux protéines.

Quelques indications

  • Dépression clinique avec ou sans anxiété
  • Insomnie chronique (dans quelques pays, lutilisation est multiple)
  • Fibromyalgie, pour contrôler le sommeil.
  • Pour le contrôle des cauchemars ou de tout autre perturbation du sommeil.

Contre-indications

  • Hypersensibilité connue au trazodone
  • Utilisation sur des patients de moins de de 18 ans

Précautions

La Trazodone est métabolisé par la CYP3A4, une enzyme du foie (PMID 9616194). Linhibition de cette enzyme par dautres substances peut retarder sa dégradation, menant à un niveau élevé de trazodone dans le sang. CYP3A4 peut être inhibé par beaucoup dautres médicaments, herbes, et nourritures, et la trazodone peuvent donc interagir avec ces substances. Le jus de pamplemousse est notamment déconseillé pour les patients utilisant le trazodone. Un verre de jus de pamplemousse de temps à autre nest pas susceptible davoir deffet sur la plupart des personnes, mais la consommation de grandes quantité, ou le fait den boire régulièrement est reconnu comme causant des effets indésirables.

La possibilité de suicide pour les patients dépressifs demeure pendant le traitement et jusquà ce quun rétablissement significatif se produise. Par conséquent, les patients avec des idées suicidaires ne devraient jamais avoir accès à de grandes quantités de trazodone.

Des épisodes de convulsions partielles complexes ont été rapportés chez un nombre restreint de patients. La majorité de ces patients recevaient déjà une thérapie par anticonvulsant pour un désordre précédemment diagnostiqué de convulsion ou dépilepsie.

Bien que le trazodone ne soit pas un vrai membre de la classe des ISRS (Inhibiteur Sélectif de la Recapture de la Sérotonine) des antidépresseurs, il partage beaucoup de propriétés des ISRS, particulièrement la possibilité de syndrome de dépendance si le médicament est arrêté trop rapidement. Il faut donc prendre soin deffectuer un sevrage progressif en diminuant la dose sur une certaine période de temps (6 semaines).

Grossesse et allaitement

  • Grossesse : Les données sont insuffisantes chez lhumain. Lutilisation devrait être justifiée par la sévérité de la condition à traiter.
  • Allaitement : Les données sont également insuffisantes chez lhumain. Le trazodone peut être trouvé dans le lait maternel dans des concentrations significatives. Lutilisation durant lallaitement devrait donc être soigneusement analysée en raison des risques possibles.

Effets secondaires

Les réactions défavorables les plus communes sont la somnolence, la nausée/vomissement, le mal de tête et la bouche sèche. Les réactions défavorables rapportées incluent ce qui suit :

comportemental

Somnolence, fatigue, léthargie, retardement psychomoteur, distraction, vertige, difficulté dans la concentration, confusion.

neurologique

Tremblements, mal de tête, ataxie, akathisie, rigidité des muscles, confusion, discours ralenti, vertige, acouphènes, picotement des extrémités, paresthesies, faiblesse musculaire, convulsions partielles complexes, et rarement, difficultés à parler, contractures musculaires, engourdissement, dystonie et mouvements involontaires.

système nerveux autonome

Bouche sèche, vision brouillée, priapisme, diplopie, myosis, congestion nasale, constipation, transpiration, conservation urinaire, fréquence urinaire accrue et incontinence.

cardiovasculaire

Hypotension orthostatique, hypertension, tachycardie, palpitations, souffle court, apnée, syncope, arythmies, allongement de lintervalle de P.R.[Quoi ?], fibrillation auriculaire, bradycardie, activité ectopique ventriculaire (tachycardie ventriculaire y compris), infarctus du myocarde et arrêt cardiaque.

Effets secondaires rares

Les études cliniques récentes de patients présentant une maladie cardiaque préexistante indiquent que la trazodone peut être arhythmogène chez certains dentre eux. Les arythmies identifiées incluent des extrasystoles ventiriculaires isolées, doublons ventriculaires, et chez deux patients des épisodes brefs de tachycardie ventriculaire. Il y a également eu plusieurs rapports après commercialisation darythmies dans les patients traités par trazodone ayant une maladie cardiaque préexistante et chez quelques patients sans maladie cardiaque préexistante. Jusquà ce que les résultats des études éventuelles soient disponibles, des patients présentant une maladie cardiaque préexistante devraient être étroitement surveillés, en particulier pour des arythmies cardiaques. La trazodone nest pas recommandé pour lusage pendant la phase initiale de rétablissement de linfarctus du myocarde.

Gastro-intestinal

Nausée, vomissements, diarrhée, malaise gastro-intestinal, anorexie, augmentation de lappétit.

Hépatique

On a observé des cas rares dhépatotoxicité idiosyncrasique, probablement en raison de la formation des métabolites réactifs (PMID 15978881).

Perturbateur endocrinien

Diminution et, plus rarement, augmentation de libido, gain et perte de poids, et rarement, irrégularités menstruelles, éjaculation rétrograde et inhibition déjaculation.

On a observé des concentrations élevées de prolactine chez les patients prenant de la trazodone (PMID 7673654).

Le trazodone a été associé à la survenue de priapisme. Dans approximativement 33 % des cas rapportés, lintervention chirurgicale a été nécessaire et a eu comme conséquence dans une partie de ces cas, laffaiblissement permanent de la fonction érectile ou limpuissance. Les patients masculins présentant des érections prolongées ou inadéquates doivent immédiatement cesser le traitement et consulter leur médecin. Si la condition persiste pendant plus de 24 heures, il est recommandé de consulter un urologue ou un spécialiste approprié afin de décider dune approche thérapeutique.

Allergique ou toxique

Éruption cutanée, démangeaisons, œdème, et, rarement, anémie hémolytique, methémoglobinémie, augmentations des enzymes de foie, ictère obstructif, vasculite leucocytoclastique, éruptions maculopapulaires purpurique, photosensibilité et fièvre.

Divers

Douleurs des articulations et des muscles, hypersalivation, douleurs de poitrine, hématurie, yeux rouges, fatigués et irrités.

Risques professionnels

Puisque le trazodone peut altérer les capacités mentales et/ou physiques exigées pour lexécution de tâches potentiellement dangereuses, comme la conduite dune automobile ou lutilisation de machines, les patients doivent être avertis de ne pas sengager dans de telles activités sous leffet du médicament.

Surveillance biologique

On recommande une surveillance de la numération-formule sanguine chez les patients développant les symptômes suivants : gorge douloureuse, fièvre, ou autres signes infectieux. La trazodone doit être interrompue en cas de diminution de la lignée blanche dans le sang.

Interactions médicamenteuses

Le trazodone peut augmenter les effets de lalcool, des barbituriques et dautres dépresseurs du système nerveux central ; les patients doivent être avertis en conséquence.

On a rapporté des niveaux accrus de digoxine et de phenytoine dans le sérum chez les patients recevant la trazodone en même temps que lun ou lautre de ces deux médicaments. Peu est connu au sujet de linteraction entre le trazodone et les anesthésiques généraux ; donc, avant la chirurgie élective, le trazodone devrait être interrompue aussi longtemps que possible.

Puisquon ne le connaît pas sil existe une interaction entre la trazodone et les inhibiteurs de MAO[Quoi ?], ladministration du trazodone devrait être initiée avec beaucoup de précautions, avec une augmentation progressive de la posologie, si un inhibiteur de MAO est donné simultanément ou a été interrompu peu avant .

La trazodone peut causer une hypotension orthostatique ; la prudence est nécessaire pour les patients recevant des drogues antihypertensives et un ajustement dans la dose du médicament antihypertensif peut être exigé.

En raison de labsence de données, ladministration concourante de lélectroconvulsivothérapie devrait être évitée.

Dosage

Le traitement devrait être commencé par de basses doses initiales de 25 à 50 mg quotidiennement, avec des doses divisées ou en une seul prise le soir. La dose peut être augmentée lentement à un maximum de 300 mg quotidiennement chez les patients ambulatoires et jusquà 600 mg quotidiennement chez les patients hospitalisés. Les patients gériatriques et dénutris doivent commencer par 100 mg quotidiennement ; cette dose peut être lentement augmentée jusquà 300 mg. La durée du traitement doit être au moins de un mois. Une dose de 50 mg est recommandée en utilisant Trazadone comme aide pour le sommeil.

Surdosage

Symptômes Le surdosage en trazodone peut causer une augmentation dincidence ou de sévérité des effets secondaires rapportés, par exemple lhypotension et la sédation excessive. La mort par surdosage délibéré ou accidentel a été rapportée (PMID 15975258, PMID 11603256).

Traitement Il ny a aucun antidote spécifique pour le trazodone. La gestion du surdosage devrait, donc, être symptomatique et de support. Nimporte quel patient suspecté davoir pris un surdosage devrait être admis aussitôt que possible à lhôpital. La diurèse forcée peut être utile pour faciliter lélimination de la drogue.

Voir aussi

Références

  1. Masse molaire calculée daprès Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
  • SID 172043 -- Sommaire De Substance De PubChem. Recherché 17 novembre, 2005.
  • Linformation de drogue de Rxlist.com. Recherché 16 janvier, 2006.
  • Linformation de drogue de Mentalhealth.com. Recherché 16 janvier, 2006.
  • Article issu de la traduction de en:Trazodone

Wikimedia Foundation. 2010.

Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Trazodone de Wikipédia en français (auteurs)

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