- C17H18F3NO
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Fluoxétine
Fluoxétine 
Général Nom IUPAC (RS)-N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-propan-1-amineheptane-4-carboxylique No CAS Code ATC N06 PubChem Propriétés chimiques Formule brute C17H18F3NO [Isomères] Masse molaire 309,3261 g∙mol-1
C 66,01 %, H 5,87 %, F 18,43 %, N 4,53 %, O 5,17 %,Classe thérapeutique Antidépresseur ISRS Données pharmacocinétiques Biodisponibilité 72 % (orale) Métabolisme Hépatique (< 30 %) Demi-vie d’élim. 1 - 3 j (prise unique)
4 - 6 j (au long cours)Excrétion Urinaire (80 %)
Fécale (15 %)Considérations thérapeutiques Voie d’administration Orale Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le chlorhydrate de fluoxétine est un médicament antidépresseur utilisé dans le traitement de la dépression, des troubles obsessionnels compulsifs, de la boulimie nerveuse, des troubles dysphoriques prémenstruels, et de nombreux autres états. C'est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS).
La fluoxétine fut découverte et breveté par Eli Lilly qui la commercialisa sous le nom Prozac®. Depuis l'automne 2001, le chlorhydrate de fluoxétine n'est plus protégé par son brevet et est produit par de nombreux autres laboratoires.
Sommaire
Description
Gélules de fluoxétine
La fluoxétine est un dérivé du diphenhydramine, un antihistaminique avéré pour empêcher la recapture de la sérotonine.
La fluoxétine interagit avec certaines substances dont les inhibiteur des monoamine oxydases (IMAO).
Elle est principalement indiquée dans les dépressions marquées par un manque d'énergie du fait de son effet stimulant, mais elle peut être utile dans d'autres indications comme l'anxiété ou la panique.
Son élimination est très lente, sa demi-vie est de quatre jours. Le foie métabolise la fluoxétine en norfluoxétine, qui est également un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et dont la demi-vie est encore plus longue, de 8,6 à 9,3 jours. Certains professionnels considérent que la durée de sa demi-vie est liée à son efficacité thérapeutique mais aucune étude fiable n'a été faite sur ce point. Mais il est certain que la durée de sa demi-vie est responsable des symptômes de sevrage qui surviennent en cas d'arrêt brutal.
La prise d'alcool sous fluoxétine est formellement déconseillée par les prescripteurs et ceci est bien entendu précisé sur la notice. L'effet synergique des 2 substances peut induire des troubles du comportement graves notamment un risque de passage à l'acte suicidaire.
Législation
La fluoxétine est en annexe 3 des drogues au Canada, où elle n'est donc délivrée que sur prescription. Cette molécule est aussi délivrée sous prescription en France.
Efficacité
L'efficacité du traitement est variable selon les sujets et la justesse du diagnostic psychiatrique établi au préalable. Les résultats obtenus auprès des différentes études réalisées récemment au plan international sont variables et nécessitent des recherches ultérieures[1]. De plus, il existe un effet dose-dépendant.
Controverse
Vers la fin des années 1990, une polémique s'est développée, la firme Eli Lilly avait notamment fait d'énormes bénéfices avec le succès du Prozac®.
Il lui est notamment reproché d'augmenter les risques de passage à l'acte suicidaire (risque présent chez tous les anti-dépresseurs puisqu'ils restaurent rapidement une certaine forme d'énergie avant de soigner la tristesse pathologique) surtout quand il est utilisé sur des enfants ou des adolescents[2].
En décembre 2004, le British Medical Journal publia des documents officiels d'Eli Lilly datant des années 1980 et suggérant un lien entre la fluoxétine, le suicide et la psychose. Le magazine affirmait également que la firme avait dissimulé ces informations, point sur lequel il a du se rétracter[3]
(chlorhydrate de) fluoxétineNoms commerciaux :
- Fluoxetine Actavis® (France),
- Docfluoxetine® (Belgique),
- Fluctine® (Suisse),
- Fluesco® (Suisse),
- Fluocim® (Suisse),
- Fluox® (Belgique),
- fluox-basan® (Suisse),
- Fluoxemed® (Belgique),
- Fluoxetine Arrow® (France),
- Fluoxetine BIOGARAN® (France),
- Fluoxetine BOUCHARA RECORDATI® (France),
- Fluoxetine EG® (Belgique, France),
- Fluoxetine G GAM® (France),
- Fluoxetine GNR® (France),
- Fluoxétine Helvepharm® (Suisse),
- Fluoxetine IREX® (France),
- Fluoxetine IVAX® (France),
- Fluoxétine-Mepha® (Suisse),
- Fluoxetine MERCK® (France),
- Fluoxetine QUALIMED® (France),
- Fluoxetine RATIOPHARM® (France),
- Fluoxetine RPG® (France),
- Fluoxétine Sandoz® (Belgique, Suisse),
- Fluoxetine Teva® (Belgique, France),
- Fluoxetine ZYDUS® (France),
- Fluoxetop® (Belgique),
- Fluoxifar® (Suisse),
- Fluoxone® (Belgique),
- Flusol® (Suisse),
- Fontex® (Belgique),
- Merck-fluoxetine® (Belgique),
- Prosimed® (Belgique),
- Prozac® (Belgique, France),
Classe :
antidépresseurAutres informations :
Sous classe : 3ème groupe (ISRS)Voir aussi
Articles connexes
Liens externes
- (en) les survivants du prozac
- (en) le site du professeur david HealyCe site explore les menaces à la sécurité publique et de la liberté académique entourant les ISRS groupe de médicaments - Prozac, Zoloft (Lustral), Paxil (deroxat / Aropax).
- (en) Prozac Truth, The Untold Story
- (en) Lilly's Prozac® advertising website
- Fiche BIAM : http://www.biam2.org/www/Sub909.html
Sources
Notes et références
- ↑ Glartlehner G. et al., Comparative benefits and harms of second-generation antidepressants: background paper for the American College of Physicians.Ann Intern Med 2008, 18; 149(10): 734-50.
- ↑ [pdf]Le bon usage des antidépresseurs chez l’enfant et l’adolescent Guide de l'agence française de sécurité sanitaire des produits de santé
- ↑ Le Prozac n'a pas déprimé les salariés de Lilly France , Stratégies, 10/02/2005
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