Zolpidem

Zolpidem
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Zolpidem
Zolpidem
Général
Nom IUPAC N,N,6-triméthyl-2-(4-méthylphényl)-imidazo(1,2-a)pyridine-3-acétamide
No CAS 82626-48-0
Code ATC N05CF02
PubChem 5732
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C19H21N3O  [Isomères]
Masse molaire[1] 307,3895 ± 0,0176 g·mol-1
C 74,24 %, H 6,89 %, N 13,67 %, O 5,2 %,
pKa 6,2
Classe thérapeutique
Hypnotique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 92 %
Métabolisme Hépatique
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Conduite automobile Dangereuse
Caractère psychotrope
Risque de dépendance Moyen
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le Zolpidem est un sédatif - hypnotique de la classe des imidazopyridines, dérivé des benzodiazépines.

Il est classé parmi les psychotropes à risque d'abus[2] et les drogues entrainant une toxicomanie[3]. En Suisse le produit est considéré comme stupéfiant[4]. En France, le Stilnox et ses génériques font l'objet d'un suivi renforcé[5] par l'Afssaps en raison des utilisations détournées dont il fait l'objet.

Sommaire

Utilisations

Utilisé pour le traitement de l'insomnie occasionnelle, transitoire ou chronique, bien qu'il ne soit délivré que sur ordonnance. Il est notamment commercialisé sous le nom Stilnox en comprimés de 10 mg sécables.

Il a une durée d'action limitée, et est particulièrement recommandé dans les insomnies d'endormissement, il faut cependant prendre rendez-vous avec le médecin avant de débuter le traitement. Il est préférable de l'absorber strictement au moment du coucher. Il ne provoque en général pas d'effet résiduel au réveil.

L'Armée de l'Air des États-Unis emploie le zolpidem, sous la marque de fabrique Ambien, pour aider des pilotes à dormir après une mission ; une autre drogue utilisée dans le même but est temazepam (Restoril).

Quelques noms commerciaux du zolpidem sont : Ambien, Stilnox, et Myslee (même laboratoire), Stilnoct, Hypnogen, Zolfresh, Siesta. Ses effets hypnotiques sont semblables à ceux de la famille des benzodiazépines, mais sa structure chimique le classe dans la famille des imidazopyridines.

Doses communes d'Ambien : Le comprimé de 5/5401 contient 5 mg, alors que le comprimé de 10/5421 contient 10 mg. Stilnox (Sanofi-Aventis) est le #1 en France, son générique étant le Zolpidem (Merck, Sanofi-Aventis, etc.), sous forme de 7 ou 14 comprimés de 10 mg chacun.

Il a une demi-vie de deux à trois heures.

Effets secondaires

Il n'existe aucune étude indépendante des laboratoires pharmaceutiques produisant ces substances concernant les effets secondaires ou indésirables de ce produit.

Les effets secondaires à toute dose peuvent inclure[6] :

  • amnésie antérograde ;
  • diplopie ;
  • hallucinations, par tous les sens physiques, d'intensité variable, illusions ;
  • somnambulisme, insomnie, cauchemars, tension ;
  • dépendance physique et psychique ;
  • comportements automatiques étranges ou inappropriés ;
  • ataxie ou coordination motrice déficiente, difficulté de maintien de l'équilibre ou de coordination des mouvements ;
  • euphorie, sensation d'ivresse ;
  • confusion, baisse de la vigilance ;
  • appétit accru, troubles digestifs ;
  • libido accrue ;
  • jugement et raisonnement altérés ;
  • extraversion désinhibée dans les contacts sociaux ou interpersonnels, irritabilité, modification de la conscience, agressivité ;
  • impulsivité accrue ;
  • faiblesse musculaire, fatigue ;
  • éruption cutanée, prurit, urticaire superficiel ou profond.
  • l'abus et l'utilisation prolongée accroîtrait de 50 % le risque de contracter la maladie d'Alzheimer[7].

Une fois le traitement arrêté, l'insomnie de rebond peut se produire, effet transitoire. Il peut survenir un phénomène de sevrage à l'arrêt brutal du traitement, avec :

  • anxiété importante ;
  • insomnie ;
  • douleur musculaires ;
  • agitation ;
  • irritabilité ;
  • maux de tête ;
  • engourdissement ;
  • picotement des extrémités ;
  • sensibilité anormale au bruit, lumière ou contacts physiques.

Certains consommateurs utilisent le zolpidem comme drogue récréative, pour ces effets secondaires. Des formes de toxicomanie au zolpidem ont été décrites, avec notamment une dépendance[8].

Notes

  1. Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. http://www.prescrire.org/aLaUne/dossierZolpidem.php
  3. D'après Boissier, Moniteur des pharmacies, 17 octobre 1970, pp. 2589-2590. Cité par Jean-Claude Dousset, Histoire des médicaments, des origines à nos jours, Payot, Paris, 1985, p. 398. Voir également cette étude.
  4. http://www.swissmedic.ch/files/pdf/Anpassungen_Aenderungen_seit_09-F.pdf voir en ligne sur le site de Swissmedic
  5. http://www.afssaps.fr/content/download/31092/409712/version/9/file/Liste-med-surveillance_02022011.pdf
  6. Zolpidem Arrow 10 mg, comprimé pelliculé sécables. Notice approuvée avril 2005. Arrow génériques.
  7. Sophie Louet, « L'abus de psychotropes pourrait favoriser Alzheimer », dans Le Point, 29 septembre 2011 [texte intégral] .
  8. Revue Prescrire, n° 289, Novembre 2007

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