52-86-8

Halopéridol
Structure de l'halopéridol
Général
Nom IUPAC	4-[4-(4-chlorophényl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophényl)-butan-1-one
No CAS	52-86-8
No EINECS	200-155-6
Code ATC	N05AD01
Apparence	poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune
Propriétés chimiques
Formule brute	C21H23ClFNO2  [Isomères]
Masse molaire	375,864 g∙mol-1 C 67,11 %, H 6,17 %, Cl 9,43 %, F 5,05 %, N 3,73 %, O 8,51 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	60 à 70%
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d’élim.	12 à 36 heures
Excrétion	bile, urine
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	oral, IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'halopéridol est un médicament antipsychotique typique de la classe des butyrophénones. Il a été développé en 1957 par la firme belge Janssen Pharmaceutica (actuellement Janssen-Cilag).

Ce médicament est utilisé pour le contrôle des symptômes des psychoses aiguës, de la schizophrénie aiguë (phases maniaques), des phases maniaques chez les bipolaires (maniaco dépressifs), de l'hyperactivité, et pour contrôler l'agressivité, l'agitation extrême, et les pensées psychotiques, qui peuvent être induites par l'usage illégal des amphétamines, du LSD et de la PCP.

À basses doses, il est efficace pour contrôler les sautes d'humeur et les hallucinations.

Il a été utilisé chez des sujets atteints de troubles de la personnalité et pour traiter le syndrome de Tourette.

Il agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau.

L'halopéridol est une poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune. Son nom chimique est la 4-[4-(p-chlorophényl)-4-hydroxypipéridino]-4'-fluorobutyrophénone et sa formule empirique est C₂₁H₂₃ClFNO₂

Le médicament a de forts effets secondaires extrapyramidaux. Parmi ces effets secondaires, on trouve sécheresse de la bouche, léthargie, rigidité musculaire, crampes musculaires, agitation, dyskinésie tardive, tremblements, prise de poids, bien que ces effets secondaires soient plus fréquents si le médicament est pris plusieurs fois par jour pendant une longue période, parfois des années.

Le risque de dyskinésie tardive est d'environ 4 % chez des patients jeunes, plus élevé que chez d'autres antipsychotiques ; chez des patients âgés de plus de 45 ans, ce pourcentage peut être beaucoup plus élevé. Ces symptômes peuvent être permanents, même après l'arrêt du traitement.

Le syndrome malin neuroleptique est un important effet secondaire possible.

En plus de l'ester décanoate d'halopéridol, on peut également utiliser le lactate d'halopéridol. Le décanoate a une action prolongée.

Sommaire 1 Historique 2 Classe chimique 3 Proprietés pharmacologiques 4 Mécanisme d'action 5 Indications 6 Effets secondaires 7 Précautions d'emploi 8 Contre-indications 9 Références 10 Liens externes

Historique

Vers le milieu des années 1950, Paul Janssen, à la recherche d'un brevet pour l'entreprise familiale, avait entendu parler de l'effet psychotisant de l'amphétamine constaté chez des cyclistes dopés. Il en déduisit qu'un antagoniste de l'amphétamine pourrait avoir un effet antipsychotique ce qui se confirma avec l'halopéridol. C'est alors que s'imposa, d'abord en Belgique puis dans le reste du monde occidental celui qui allait devenir le premier des neuroleptiques en psychiatrie. Il présentait en outre l'avantage d'être incisif et moins sédatif que les dérivés de la chloropromazine.

L'halopéridol a été utilisé en psychiatrie punitive en URSS ainsi que sur Ali Zubaydah (en), l'un des détenus de Guantanamo ^[1].

Classe chimique

• Butyrophénone.

Proprietés pharmacologiques

• Psycholeptique
• Neuroleptique
• Anti-émétique

Mécanisme d'action

Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D1 et D2. L'activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques méso-limbiques. Les symptômes extrapyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux. L'hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubéro-infundibulaire. L'activité anti-émétique serait due à une action au niveau des chemorécepteurs de la Trigger zone.

Indications

• psychose aigue et chronique
• Syndrome de Gilles de la Tourette
• Neuroleptique
• Antihallucinatoire

Effets secondaires

• Somnolence et sédation
• Modifications du comportement
• Syndrome extra-pyramidal

Précautions d'emploi

Certains effets indésirables de l'Halopéridol sont graves (à risque vital) et doivent motiver l'appel immédiat des urgences médicales (SAMU : 15 ; Pompiers : 18) : il s'agit du syndrome malin des neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs) ou de mouvements musculaires incontrôlables (touchant en particulier le visage et la langue). En outre, il n'est pas rare d'observer des spasmes et une instabilité de la face et du cou, tremblements, troubles des règles, impuissance, hypertrophie des seins, sécrétion lactée, prise de poids

Contre-indications

• Grossesse et allaitement

Références

Liens externes

• Fiche [BIAM] http://www.biam2.org/www/Sub2779.html

Halopéridol (per os ou injectable i.m.)
Noms commerciaux : Haldol® (Belgique, France, Suisse), Halopéridol Renaudin® (France) NB : en France le halopéridol est également présent dans une association médicamenteuse
Classe : Butyrophénone
Autres informations : Sous classe :

Décanoate d'halopéridol (injectable i.m.)
Noms commerciaux : Haldol Decanoas® (Belgique, France, Suisse : décanoate injectable)
Classe : Butyrophénone
Autres informations : Sous classe :

Antipsychotiques (ATC N05A)
Typiques	Phénothiazines Chlorpromazine • Fluphénazine • Mésoridazine • Pérazine • Périciazine • Perphénazine • Prochlorpérazine • Promazine • Thioridazine • Trifluopérazine • Triflupromazine Indoles Molindone Butyrophénones Benpéridol • Brompéridol • Dropéridol • Fluanisone • Halopéridol • Triflupéridol Thioxanthènes Chlorprothixène • Clopenthixol • Flupentixol • Thiothixène • Zuclopenthixol Diphénylbutylpipéridines Fluspirilène • Penfluridol • Pimozide Non classés Cyamémazine • Loxapine • Pipampérone
Atypiques	Antagonistes des récepteurs de la sérotonine Sélectifs au récepteur de la dopamine D2 Butyrophénones Melpérone Indoles Sertindole • Ziprasidone Non classés Aripiprazole • Palipéridone • Quétiapine • Rispéridone • Mosapramine • Zotépine Sélectifs au récepteur de la dopamine D4 Clozapine • Olanzapine Benzamides Amisulpride • Rémoxipride • Sulpiride
Non classés	Acépromazine • Acétophénazine • Butapérazine • Carpipramine • Chlorproéthazine • Clotiapine • Dixyrazine • Lévosulpiride • Lévomépromazine • Mopérone • Oxypertine • Pipotiazine • Prothipendyl • Thiopropazate • Thiopropérazine • Tofisopam • Tiapride • Véralipride
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