Inhibiteurs nucléotidiques

Un antirétroviral (ARV) est une classe de médicaments utilisés pour le traitement des infections liées aux rétrovirus. La difficulté rencontrée dans l'élaboration de ces composés est du même type que celle rencontrée pour les molécules anti-cancéreuses : la spécificité. En effet, les rétrovirus ne possèdent que très peu de molécules qui leurs soient propres. Ils parasitent la machinerie cellulaire et la détournent. Bloquer la machinerie de transcription des cellules saines pour bloquer celle du rétrovirus revient à tuer ces cellules saines. C'est la raison pour laquelle les molécules antirétrovirales sont dirigées contre les enzymes ou autre molécules spécifiques du virus, comme la transcriptase inverse (Inhibiteurs de la transcriptase inverse), les protéases (Inhibiteurs des protéases) procédant à la création des nouveaux virions ou pour les médicaments les plus récent, les mécanismes de fusion virale avec la cellule saine (Inhibiteurs de Fusion) ou ceux réalisant la liaison préalable avec cette dernière (Inhibiteurs d'entrée).

Sommaire 1 Les antirétroviraux actuellement utilisés 1.1 Inhibiteurs de la transcriptase inverse 1.1.1 Inhibiteurs nucléosidiques (INTI) 1.1.1.1 Formes combinées 1.1.2 Inhibiteurs non nucléosidiques (INNTI) 1.1.3 Analogues nucléotidiques 1.1.4 Associations de molécules 1.2 Inhibiteurs de la protéase 1.3 Inhibiteurs de l'intégrase 1.4 Inhibiteurs de fusion et d'entrée 1.4.1 Inhibiteurs de la fusion 1.4.2 Inhitibiteurs d'entrée (CCR5) 1.5 Inhibiteurs de maturation 2 VIH 3 Effets secondaires 4 Références 5 Voir aussi 5.1 Liens externes

Les antirétroviraux actuellement utilisés

La liste comprend également les molécules en cours d'essais cliniques, notées en italique. La DCI (nom commun) de la molécule est inscrite en premier, suivie du nom commercial entre parenthèses, sauf pour les formes combinées.

Inhibiteurs de la transcriptase inverse

Inhibiteurs nucléosidiques (INTI)

• zidovudine (Retrovir, ZDV), molécule également connue sous le nom AZT
• lamivudine (Epivir, 3TC)
• emtricitabine (Emtriva, FTC)
• didanosine (Videx, ddI)
• stavudine (Zerit, d4T)
• abacavir (Ziagen, ABC)
• zalcitabine (Hivid, ddC)
• tenofovir (TFV)
• racivir
• amdoxovir
• apricitabine
• elvucitabine

Formes combinées

• Combivir (zidovudine + lamivudine)
• Kivexa (abacavir + lamivudine), association également connue sous le nom Epzicom
• Truvada (tenofovir + emtricitabine)
• Trizivir (abacavir + zidovudine + lamivudine)

Inhibiteurs non nucléosidiques (INNTI)

• efavirenz (Sustiva, EFV), également connue sous le nom Stocrin
• nevirapine (Viramune, NVP)
• étravirine
• delavirdine (Rescriptor, DLV)
• rilpivirine

Analogues nucléotidiques

• tenofovir (Viread, TDF)
• fosalvudine

Associations de molécules

• Truvada (tenofovir + emtricitabine)
• Epzicom (Abacavir + Lamivudine)
• Atripla (efavirenz + tenofovir + emtricitabine)

Inhibiteurs de la protéase

• amprenavir (Agenerase, APV)
• tipranavir (Aptivus, TPV)
• indinavir (Crixivan, IDV)
• saquinavir (Invirase, SQV)
• fosamprenavir (Telzir, FPV), également connue sous le nom Lexiva
• ritonavir (Norvir, RTV)
• darunavir (Prezista, DRV)
• atazanavir (Reyataz, ATZ)
• nelfinavir (Viracept, NFV)
• Kaletra (lopinavir + ritonavir, LPV/r), association également connue sous le nom Aluvia

Inhibiteurs de l'intégrase

• raltégravir (Isentress, RGV)
• elvitégravir (EVG/r)
• MK-2048

Inhibiteurs de fusion et d'entrée

Inhibiteurs de la fusion

• enfuvirtide (Fuzeon, ENF), également connue sous le nom T-20

Inhitibiteurs d'entrée (CCR5)

• maraviroc (Celsentri), également connue sous le nom Selzentry
• vicriviroc
• TNX-355

Inhibiteurs de maturation

L’effet antiviral de ces molécules agit sur une étape tardive de la formation du virus dans les cellules infectées. Elles agissent en fait sur la formation des protéines qui forment l’enveloppe interne du génome viral, le core, en empêchant leur constitution correcte.

• bevirimat (BVM)

VIH

Le virus qui a stimulé la recherche et le développement des nouvelles classes d'antirétroviraux est le VIH, responsable de la pandémie du Sida que le monde connaît actuellement. Les différentes classes d'agents antirétroviraux agissent en perturbant différentes étapes du cycle de réplication du VIH. Cela a pour effet de diminuer le nombre de virions présents dans l'organisme, mesuré par la "charge virale". Le traitement se traduit, ensuite, par une augmentation du taux de lymphocytes T4, cellule parasitée par le VIH. L'association de divers (typiquement trois, éventuellement quatre) agents antirétroviraux est appelée trithérapie.

Effets secondaires

Les effets secondaires indésirables des agents antirétroviraux varient de molécule à molécule, par ethnicité et par individu, et par interaction avec d'autres médicaments, y compris l'alcool. L'hypersensibilté à certains médicaments peut également se produire chez certains individus. La liste qui suit inclut les effets secondaires indésirables qui ont pu être observés chez des patients prenant l'un ou l'autre antirétroviral :

• Douleur abdominale
• Alopécie
• Anémie
• Asthénie
• Diarrhée
• Vertiges
• Syndrome de Fanconi
• Flatulences
• Céphalées
• Hépatite
• Hypercholestérolémie (Dyslipidémie, hyperlipidémie, hypercholestérolémie)
• Hyperpigmentation (des ongles, paumes, de la plante des pieds, etc.)
• Ongles incarnés
• Insomnie
• Ictère
• Insuffisance hépatique
• Malaise
• Confusion mentale
• Myalgies
• Encéphalomyélite myalgique (syndrome de fatigue chronique)
• Myopathie
• Nausée
• Neutropénie
• Cauchemars
• Ulcérations buccales
• Pancréatite
• Paresthésies
• Névropathie périphérique
• Érythèmes
• Insuffisance rénale
• Somnolence
• Syndrome de Stevens-Johnson
• Modifications de la perception du goût
• Vomissements
• Xérodermie (peau sèche)
• Xérostomie (bouche sèche)

Références

Voir aussi

• Antiviral
• Liste des Antirétroviraux du VIH par nom commercial

Liens externes

• Drug Chart
• Further drug information
• NIH web site
• Ten Texts on Saquinavir
• The Synergistic Inhibition of HIV-1 With Nucleoside Analogs Combined With A Natural Product, Resveratrol
• AZT resistance may be reversed by rheumatic drug
• Saquinavir Mesylate - Invirase (warning: commercial product web page)
• Origins of antiretroviral combination therapy
• Drug Patent Expiration Info
• Interactions, Effets indésirables et posologies des antirétroviraux

Antiviraux
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