61-00-7

Acépromazine
Général
Nom IUPAC	1-(10-(3-(diméthylamino)-propyl)-10,10a-dihydro-4aH-phénothiazin-8-yl)-acétone
Synonymes	acétylpromazine
No CAS	61-00-7
No EINECS	200-496-0
Code ATC	N05AA04
PubChem	6077
SMILES	c12N(c3c(cccc3)Sc1ccc(c2)C(C)=O)CCCN(C)C eMolecules PubChem
InChI	InChI=1/C19H22N2OS/c1-14(22)15-9-10-19-17(13-15)21(12-6-11-20(2)3)16-7-4-5-8-18(16)23-19/h4-5,7-10,13H,6,11-12H2,1-3H3
Apparence	Poudre jaune • Solution jaune limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C19H22N2OS  [Isomères]
Masse molaire	326,456 g∙mol-1 C 69,9 %, H 6,79 %, N 8,58 %, O 4,9 %, S 9,82 %,
Précautions
SIMDUT[1]
D1B, D1B : Matière toxique ayant des effets immédiats graves létalité aiguë : DL50 orale (rat) =400 mg/kg Divulgation à 1,0% selon les critères de classification
Classe thérapeutique
Phénothiazique, neuroleptique, tranquillisant
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique	99 %
Métabolisme	Hépatique
Demi-vie d’élim.	3 heures
Excrétion	Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'acépromazine, ou acétylpromazine, est un tranquillisant très utilisé en médecine vétérinaire, notamment en prémédication, chez les Carnivores domestiques et le cheval. C'est une phénothiazine appartenant à la classe des neuroleptiques.

Mode d'action

L'acépromazine est un antidopaminergique : il antagonise les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central. Ses mécanismes d'action ne sont pas encore tout à fait connus.
En outre, l'acépromazine antagonise les récéepteurs sérotoninergiques, histaminergiques, α₁-adrénergiques et cholinergiques.

Utilisation / Posologie

L'acépromazine est utilisée par voie orale, à la dose de 1,1 à 2,2 mg⋅kg^-1 chez le chien et le chat, comme tranquilisant, i.e. en vue d'une contention chimique. L'acépromazine est largement utilisée par voie parentérale en préanesthésie. Chez le chien et le chat, on l'utilise à la dose de 10 à 50 µg⋅kg^-1.
L'acépromazine potentialise la narcose et la myorelaxation induites par les anesthésiques généraux. Elle potentialise également l'analgésie des morphiniques (neuroleptanalgésie). Elle améliore la qualité de l'induction et du réveil.

Données pharmacologiques

Données pharmacodynamiques

L'acépromazine, de par son action sur de nombreux récepteurs, induit une tranquilisation dose-dépendante. Elle est antiarythmique, antispasmodique et antiémétique.

En outre, elle abaisse le seuil épileptogène et est responsable d'une dépression centrale de la thermorégulation (dysthermie) et de la vasodilatation (hypotension).

Données pharmacocinétiques

L'acépromazine agit en 15 à 20 minutes par voie intraveineuse. Son effet dure entre 3 et 6 heures selon la dose.

Effets secondaires

L'acépromazine induit une dépression cardio-respratoire ; elle agit surtout sur le système cardio-vasculaire et provoque une bradycardie et une hypotension dose-dépendantes. Elle fausse les paramètres hématologiques en abaissant de près de 50% l'hématocrite ainsi que la protéinémie.

Contre-indications

Contres indications relatives

• Gériatrie, pédiatrie
• Races brachycéphales (injection d'acépromazine possible après induction de l'anesthésie)
• Coagulopathies, hémopathies

Contre-indications absolues

• Insuffisance hépatique sévère
• Neurochirurgie médullaire, convulsions, épilepsie
• Insuffisance cardiaque sévère
• Déshydratation

Toxicité / Surdosage

La toxicité de l'acépromazine est assez faible : sa DL₅₀ est de 61 mg⋅kg^-1 par voie intraveineuse (souris) et de 257 mg⋅kg^-1 par voie orale (souris).

Interactions médicamenteuses

L'acépromazine peut interagir avec :

• le paracétamol^DCF (acétaminophène^DCI) : risque d'hypothermie
• la phénytoïne : augmente le métabolisme de la phénytoïne
• la procaïne : augmente l'activité de la procaïne
• le propanolol : augmente les concentrations plasmatiques en acépromazine et en propanolol
• la quinidine : augmente la dépression cardiaque

Médicaments vétérinaires disponibles en France

• CALMIVET^®
• VÉTRANQUIL^® 0,5%
• VÉTRANQUIL^® 1%

Références

1. PLUMB D.C.
Veterinary Drug Handbook. 6^th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 4 - 7.
2. VERWAERDE P., ESTRADE C.
Vade-mecum d'anesthésie des Carnivores domestiques. 2005, Éd. MED'COM, 190 - 191.

Antipsychotiques (ATC N05A)
Typiques	Phénothiazines Chlorpromazine • Fluphénazine • Mésoridazine • Pérazine • Périciazine • Perphénazine • Prochlorpérazine • Promazine • Thioridazine • Trifluopérazine • Triflupromazine Indoles Molindone Butyrophénones Benpéridol • Brompéridol • Dropéridol • Fluanisone • Halopéridol • Triflupéridol Thioxanthènes Chlorprothixène • Clopenthixol • Flupentixol • Thiothixène • Zuclopenthixol Diphénylbutylpipéridines Fluspirilène • Penfluridol • Pimozide Non classés Cyamémazine • Loxapine • Pipampérone
Atypiques	Antagonistes des récepteurs de la sérotonine Sélectifs au récepteur de la dopamine D2 Butyrophénones Melpérone Indoles Sertindole • Ziprasidone Non classés Aripiprazole • Palipéridone • Quétiapine • Rispéridone • Mosapramine • Zotépine Sélectifs au récepteur de la dopamine D4 Clozapine • Olanzapine Benzamides Amisulpride • Rémoxipride • Sulpiride
Non classés	Acépromazine • Acétophénazine • Butapérazine • Carpipramine • Chlorproéthazine • Clotiapine • Dixyrazine • Lévosulpiride • Lévomépromazine • Mopérone • Oxypertine • Pipotiazine • Prothipendyl • Thiopropazate • Thiopropérazine • Tofisopam • Tiapride • Véralipride
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