- Cariprazine
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Cariprazine 
Général Nom IUPAC 3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophényl)pipérazin-1-yl]éthyl]cyclohexyl]-1,1-diméthylurée Synonymes N'-(trans-4-(2-(4-(2,3-dichlorophényl)-1-pipérazinyl)éthyl)cyclohexyl)-N,N-diméthylurée No CAS PubChem SMILES InChI Propriétés chimiques Formule brute C21H32Cl2N4O [Isomères] Masse molaire[1] 427,411 ± 0,024 g·mol-1
C 59,01 %, H 7,55 %, Cl 16,59 %, N 13,11 %, O 3,74 %,Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. La cariprazine (RGH-188) est un médicament antipsychotique atypique découvert par Gedeon Richter. Il fonctionne comme un antagoniste des récepteurs de dopamine 2 et 3, avec une forte préférence pour les récepteurs 3[2]. Des essais de phase III sont en cours pour le traitement de la schizophrénie et la manie dans les troubles bipolaires de type I, et des essais de phase II pour le traitement de la dépression bipolaire[3]. L'action sur le système dopaminergique en fait également un candidat comme traitement d'appoint de la dépression majeure[4].
Forest Laboratories a acquis en 2004 une licence pour le développement et les droits exclusifs de commercialisation aux États-Unis.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Kiss B, « Cariprazine (RGH-188), a dopamine D(3) receptor-preferring, D(3)/D(2) dopamine receptor antagonist-partial agonist antipsychotic candidate: in vitro and neurochemical profile », dans J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 333, no 1, 2010, p. 328-340 [lien PMID]
- Gründer G, « Cariprazine, an orally active D2/D3 receptor antagonist, for the potential treatment of schizophrenia, bipolar mania and depression », dans Current opinion in investigational drugs, vol. 11, no 7, 2010, p. 823-832 [lien PMID]
- Essai clinique : Safety and Efficacy of Caripazine As Adjunctive Therapy In Major Depressive Disorder
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