113-45-1

Méthylphénidate
Structure du Méthylphénidate
Général
Nom IUPAC	méthyl a-phényl-2-pipéri-dylacétate
No CAS	113-45-1
Code ATC	N06BA04
Propriétés chimiques
Formule brute	C14H19NO2  [Isomères]
Masse molaire	233,3062 g∙mol-1 C 72,07 %, H 8,21 %, N 6 %, O 13,72 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	11 à 52% (Oral)
Métabolisme	Foie
Demi-vie d’élim.	2 - 4 heures
Excrétion	Urine
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le méthylphénidate ou MPH, est un médicament psychotrope de la classe des phényléthylamines. On le retrouve dans différents médicaments, dont Ritalin® (Ritalina®, Rilatine®, Ritalin LA®), Concerta LP®, Attenta®, Metadate®, Methylin®, Penid® et Rubifen®.

Sommaire 1 Historique 2 Législation 3 Pharmacologie 4 Usage médical 4.1 Indications 4.2 Contre indications 4.3 Effets secondaires 5 Usage détourné 6 Controverse 6.1 Opposition 6.2 Points de vue favorables 7 Voir aussi 7.1 Articles connexes 7.2 Références 7.3 Liens externes

Historique

Son nom commercial provient du prénom, Rita, de la femme de Leandro Panizzon, chimiste qui synthétisa la molécule^[1]. Il a été breveté en 1954 par la Compagnie Pharmaceutique Ciba (un précurseur à Novartis) et fut d'abord prescrit comme traitement dans la dépression et la narcolepsie chronique sous le nom de « Ritalin® » (sauf en Belgique où les lettres initiales « Rit » appartenaient à la Société « RIT = Recherche et industrie thérapeutique » (actuellement GLAXO SMITH KLINE), dès lors elles furent inversées ce qui donna « Rilatine® »). C'est au début des années 1960 qu'il est utilisé pour soigner des enfants et adultes atteint de troubles de l'attention et d'hyperactivité. En 2005, le méthylphénidate était le médicament le plus généralement prescrit pour ces troubles.

La production et la prescription du méthylphénidate ont augmenté de manière significative dans les années 1990, particulièrement aux États-Unis, ce qui a eu pour effet de générer nombre d'études cliniques sur ce produit.

Législation

Il est répertorié par la Convention sur les substances psychotropes de 1971, ce qui en fait un produit controlé dans la plupart des pays. Ainsi, en France et en Belgique, il fait partie des substances réglementées assimilées aux stupéfiants. En France toujours, il ne peut être prescrit initialement que par un spécialiste hospitalier ; le généraliste peut le renouveler, sur une période d'un an, au terme duquel l'enfant doit retourner consulter le spécialiste.

Pharmacologie

C'est un stimulant du système nerveux central, il agit en inhibant la recapture de la dopamine ainsi que celle de la noradrénaline (aussi appelée norépinéphrine, mais ce dernier terme est beaucoup moins utilisé), ce qui provoque une augmentation des concentrations extracellulaires de celles-ci dans le cerveau. Le méthylphénidate a aussi une activité IMAO ^[2] La plupart des produits contenant du méthylphénidate contiennent un mélange racémique de dextro-méthylphénidate, qui est considéré comme ayant un effet plus satisfaisant.

Usage médical

Indications

On utilise le méthylphénidate dans le traitement :

• du trouble déficitaire de l'attention, communément nommé hyperactivité. Ce médicament étant un stimulant, il paraît de prime abord paradoxal de le prescrire à des hyperactifs. En fait, il agit sur le déficit de l'attention (problème primaire), ce qui calme ainsi l'agitation (effet secondaire, symptôme).

(Agitation n'est évidemment pas à comprendre dans le sens d'une personne agitée nerveusement — cette erreur sémantique est d'ailleurs la source de bien des malentendus —, mais plutôt comme symptôme commun aux deux phénomènes suivants : Un effet direct : de par son attention déficitaire, la personne reste rarement concentrée très longtemps sur une activité et passe vite à une autre. Ce faisant, elle donne une impression de coq à l'âne, de changement inopiné, de ne pas pouvoir rester en place intellectuellement ; l'autre effet, plus indirect et d'ailleurs particulièrement visible et plus connu chez les enfants : quand l'attention baisse, le cerveau menace de tomber dans un état endormi, il s'ensuit un sentiment de dépression, d'oppression, auquel l'organisme réagit inconsciemment par des actions brusques, afin de faire remonter artificiellement le niveau de dopamine, d'adrénaline etc. par des situations dangereuses, des cris, des cavalcades, des disputes... « Tout, sauf l'ennui! »^[3]. De ce fait, on remarque tout de suite le problème au niveau de la médication. Si l'hyperactivité est le symptôme d'un problème interne biologique, le médicament est positif; si elle est une réaction à des problèmes sociaux, des problèmes d'environnement, le médicament est fortement contre-indiqué.)

• de la narcolepsie
• de l'hypersomnie
• plus rarement en cas de dépression chez certaines personnes âgées car l'action du médicament est rapide, et peu toxique^[4]

Contre indications

• le libellé mentionne des cas de mort subite chez des enfants ayant préalablement présenté des anomalies cardiaques. Pour eux et les adolescents présentant les mêmes risques, la prescription n'est pas recommandée,
• Il est contre-indiqué notamment dans le cas d'une utilisation d'un antidépresseur tricyclique, ou certains autres médicaments de la classe des Inhibiteurs de la MonoOxydase (IMAO) (source : santé canada)
• notez aussi que ces médicaments ne doivent pas être stoppés spontanément .

Effets secondaires

Ces effets secondaires sévères sont l'arythmie (cf. contre-indications, l'hypertension artérielle grave et des troubles hépatiques.)

Au niveau cardio-vasculaire, il peut entrainer une tachycardie. Au niveau gastro-intestinal, il peut entraîner des nausées voire des vomissements, ainsi que des douleurs abdominales. Il peut provoquer une sécheresse de la gorge, une accélération de la respiration, une perte d'appétit, des troubles de la vision, des spasmes musculaires, des maux de tête, de la nervosité voire des insomnies.

S'il est ingéré à doses régulières, il provoque une dilatation de la pupille (mydriase).

Le Ritalin, dès les premiers jours, entraîne également une baisse de l'appétit importante, particulièrement le midi, heure où l'activité du médicament est à son comble (selon l'horaire de prise du médicament).

Les poussées de croissance de l'enfant se feront sentir beaucoup plus tard, mais ce retard sera rattrapé à l'adolescence, cependant après les autres.

L'enfant qui prend du Ritalin sera parfois irrité de sa condition si on lui donne le sentiment d'être différent.

(Note: Il arrive fréquemment qu'un enfant sous médication ait un comportement un peu agité; l'intervenant demandera souvent s'il a bien pris sa médication, alors qu'un autre enfant ayant le même comportement sera simplement prié de se tenir plus calme. Cela peut inciter l'enfant sous médication à s'imaginer qu'il est incapable de se contrôler.)

Usage détourné

Il peut être utilisé, en dehors de ses indications thérapeutiques, par des toxicomanes, par des étudiants ou des sportifs cherchant à améliorer leurs performances. La Ritaline est aussi appelée kiddy coke soit drogue d'enfants^[5]

Controverse

La controverse sur le méthylphénidate porte sur deux points :

• L'utilisation croissante de ce médicament pour traiter les problèmes de l'adolescence ;
• la sécurité du médicament, certaines études ayant montré des signes d'un potentiel cancérogène à long terme.

Opposition

Pour certaines personnes, il y a une explosion inquiétante de la demande de ce médicament, qui serait prescrit non plus seulement dans un véritable but thérapeutique mais sur la demande des enseignants ou sur l'insistance des parents. Cette explosion de la consommation de ces produits devrait être justifiée par une augmentation croissante des cas de troubles de l'attention et d'hyperactivité, or il semble que cette pathologie ne soit pas significativement plus répandue.

Les opposants à ce type de médication avancent que, du fait de son mode d'action, on suppose qu'à long terme les systèmes dopaminergiques pourraient être définitivement endommagés, ce qui pourrait mener les anciens consommateurs à avoir des penchants pour les drogues par la suite (même si aucun chiffre ne permet de vérifier cette assertion).

Du fait du nombre assez considérable d'études sur ce médicament, certains éléments négatifs sont parfois utilisés :

• Certaines études tendent à démontrer qu'il ralentit la croissance mais ce retard pourrait se rattraper pendant l'adolescence.
• Une étude sur 12 enfants ayant reçu des doses thérapeutiques standard de méthylphénidate sur 3 mois a mis en évidence un potentiel caractère cancérogène, mais cette étude demande à être vérifiée par d'autres études plus significatives^[6]

Points de vue favorables

Pour d'autres personnes, l'explosion de la demande de ce médicament s'explique par une meilleure connaissance de la maladie et donc un meilleur diagnostic. La large prescription de ce médicament pour traiter les troubles de l'attention et d'hyperactivité et sa réponse thérapeutique positive servent de caution, à condition qu'il soit bien prescrit dans le cadre de troubles de l'attention et d'hyperactivité, et utilisé seul et sous contrôle médical.

Voir aussi

Articles connexes

Chlorhydrate de méthylphénidate
Noms commerciaux : Concerta® * (Belgique, Suisse), Concerta LP® * (France), Rilatine®, Rilatine Modified Release® * (Belgique), Ritaline®, Ritaline LP® (France, Suisse), Metadate®, Metadate extended release * (USA) (* = libération prolongée)
Classe : psychotrope
Autres informations : • Belgique : médicament spécialement réglementé • France : Ordonnance sécurisée, prescription limitée à 28 jours. Prescription sur ordonnance correspondant aux spécifications fixées par l'arrêté du 31 mars 1999. Prescription initiale hospitalière annuelle reservée aux specialistes • Suisse : Soumis à la loi fédérale sur les stupéfiants et les substances psychotropes

• Amphétamine
• Méthamphétamine
• Phényléthylamine

Références

Liens externes

• (fr) fiche de la Banque de Données Automatisée sur les Médicaments (date de 2001)
• (en) Erowid Methylphenidate Vault
• (en) Information from the U.S. Surgeon General on ADHD and MPH
• (en) U.S. Drug Enforcement Administration statement on MPH abuse
• (en) Dep't of Energy 1998 Sep 29 press release on Ritalin
• (en) Kiddie Cocaine on CBS
• (en) Site défavorable à la prescription de Ritaline
• (en) Study Shows Methylphenidate Linked to Chromosomal Changes
• (fr) L'usage du ritalin, par Dr. Claude Jolicoeur, pédopsychiatre (date de 1999)

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