Bêtabloquants

Un bêta-bloquant ou β-bloquant est un médicament utilisé en cardiologie qui bloque l'action des médiateurs du système adrénergique tels l'adrénaline. Les bêta-bloquants prennent la place de ces médiateurs sur les récepteurs β mais ne provoquent pas de réaction de la part du récepteur, ou une réaction moins forte que s'il avait reçu un médiateur. Certains β-bloquants empêchent l'apparition des médiateurs adrénergiques, et indirectement s'opposent à leurs actions.

Sommaire 1 Effets des β-bloquants 1.1 Sur les récepteurs β-1 1.2 Sur les récepteurs β-2 2 Liste de β-bloquants 2.1 β-bloquants cardiosélectifs 2.2 β-bloquants non-cardiosélectifs 2.3 β-bloquants avec activité alpha-bloquante 2.4 β-bloquants avec activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) 3 Indications 4 Effets indésirables des β-bloquants 5 Contre-indications 5.1 Contre-indications absolues 5.2 Contre-indications relatives 6 Notes et références

Effets des β-bloquants

Sur les récepteurs β-1

• Réduction de la fréquence cardiaque (effets chronotropes négatifs)
• Diminution de l'excitabilité cardiaque (effet bathmotrope négatif)
• Diminution de la contractilité myocardique (effet inotrope négatif)
• Diminution de la vitesse de conduction (effet dromotrope négatif)
• Baisse de la production de rénine

Antagoniste : Propranolol (Avlocardyl®)

Sur les récepteurs β-2

• Limitation à la constriction des fibres musculaires lisses du poumon et de l’utérus

Liste de β-bloquants

β-bloquants cardiosélectifs

Ils bloquent préférentiellement les récepteurs β-1 cardiaques ; ils diminuent donc la vasoconstriction, la bronchoconstriction et diminuent le risque d'hypoglycémie.

• Acébutolol
• Atenolol
• Bétaxolol
• Bisoprolol
• Esmolol
• Metoprolol
• Nébivolol

β-bloquants non-cardiosélectifs

• Nadolol
• Oxprénolol
• Propranolol
• Pindolol
• Sotalol
• Carvedilol
• Labetalol
• Lévobunolol
• Timolol

β-bloquants avec activité alpha-bloquante

• Labétolol
• Carvédilol

β-bloquants avec activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)

• alprénolol
• Oxprenolol
• Pindolol
• Acébutolol

Ces β-bloquants ont un effet stimulant direct sur les récepteurs β (partiellement). Ils peuvent donc s'avérer utiles en clinique lorsque le patient présente une bradycardie relativement importante (surtout au repos) puisque l'effet β-bloqueur sur le myocarde est légèrement diminué. Des effets protecteurs sur les taux de lipides dans le plasma sont aussi soupçonnés.

Indications

Les béta-bloquants sont utilisés dans le traitement de fond de l'angor pour prévenir l'apparition de crises angineuses. Après un infarctus du myocarde, ils diminuent significativement le risque de récidive ainsi que le risque d'un trouble du rythme ventriculaire permettant de prévenir un certain nombre de mort subite.

On les utilise aussi pour stabiliser une hypertension artérielle ou traiter une crise hypertensive. Le seuil de travail du cœur est abaissé pour prévenir les excès d'effort cardiaque. La pression artérielle est diminuée grâce à un débit plus faible et régulier.

Ils sont utilisés également en tant que médicaments antiarythmiques et constitue la classe II de la classification de Vaughan Williams. Ils sont efficaces pour ralentir un rythme rapide et pour prévenir la survenue d'un trouble du rythme auriculaire ou ventriculaire.

L'utilisation en cas d'insuffisance cardiaque est plus récente. Elle est quelque peu paradoxale puisqu'ils diminuent la contraction du muscle cardiaque et contrecarre l'effet du système adrénergique, utile pour le maintien du débit cardiaque. La première utilisation date de 1975^[1]. Leur efficacité est actuellement largement démontré tant dans la réduction de la mortalité et des événements indésirables graves^[2].

Les béta-bloquants sans activité sympathomimétique intrinsèque peuvent aussi être utilisé en prophylaxie de la migraine réfractaire aux traitements. Le Propranolol, le nadolol, l'atenolol et le Metoprolol on tous été démontré efficace dans la diminution du nombre mais aussi la sévérité des crises. Par comparaison, les antagonistes avec activité sympathomimétique intrinsèque (alprénolol, oxprénolol, pindolol et acébutolol) n'offrent pas une telle protection.

Ils sont également efficaces dans le traitement de l'hyperthyroïdie, le sevrage de toxicomanie, en prévention des hémorragies digestives chez les cirrhotiques par rupture de varices œsophagiennes, en cas de tremblements (ils sont considérés comme dopants dans les sports de precision), dans certaines akathisies des parkinsoniens et certains glaucomes.

Tous les bêta-bloquants ne sont pas efficaces de manière équivalente dans toutes les situations, soit que leurs caractéristiques soient différentes, soit que le laboratoire fabriquant la molécule n'aie pas jugé utile de tester celle-ci dans toutes les situations.

Effets indésirables des β-bloquants

• Vasoconstriction des vaisseaux périphériques et phénomène de Raynaud (mauvaise perfusion sanguine des extrémités)
• Crise d'asthme (bronchospasme)
• Œdème aigu du poumon
• Angine de poitrine dans l'Angor de Prinzmetal
• Cauchemars, insomnie, fatigue
• Bradycardie
• Hypoglycémie
• Hypotension artérielle (dans l'utilisation de β-bloqueurs non-cardiosélectifs) : l'hypotension est due à la bradycardie. Le patient décrit une sensation de blocage à l'effort ainsi qu'une asthénie. Il constate une fatigabilité accrue et des essoufflements.
• Impuissance
• Aggravation des lésions de psoriasis
• Rare : lupus induit (1^re cause de lupus induit, mais il s'agit d'un effet indésirable extrêmement rare au vu de la faible fréquence des lupus induits)
• Complication liée à l'observance : Il est nécessaire de veiller à ce que les comprimés soient pris de manière régulière, car l'arret brusque du traitement peut être suivi de troubles du rythme graves, d'infarctus ou de mort subite.
• Des troubles digestifs, tels que des gastralgies, nausées, vomissements et diarrhée peuvent apparaitre.

Contre-indications

Contre-indications absolues

• Bloc sino-auriculaire
• Bloc auriculo-ventriculaire de haut degré (BAV II ou III) sans pacemaker
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Asthme : les bêtabloquants sont bronchoconstricteurs et c'est pour cela que l'on ne peut pas les utiliser chez l'asthmatique et l'insuffisant respiratoire
• Syndrome de Raynaud
• Angor de Prinzmetal

Contre-indications relatives

• Bronchopathie chronique obstructive
• Syndrome mineur de Raynaud
• ACOMI
• Diabète (peut masquer les signes d'hypoglycémie)

Notes et références

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