Midodrine

Midodrine
Midodrine
Structure chimique du midodrine
Structure chimique du midodrine
Général
Nom IUPAC (R,S)-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]glycinamide
Synonymes 2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-acetamide
No CAS 133163-28-7
No EINECS 217-322-4
Code ATC C01CA17
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C12H18N2O4  [Isomères]
Masse molaire[1] 254,2823 ± 0,0125 g·mol-1
C 56,68 %, H 7,13 %, N 11,02 %, O 25,17 %,
Propriétés physiques
T° fusion 102-104 °C
Solubilité eau
Écotoxicologie
DL50 68,8 mg·kg-1 chez le rat (per os)
Classe thérapeutique
sympathomimétique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 93%
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La midodrine est un médicament vasopresseur, antihypotensif. Elle se présente sous forme de poudre cristalline blanche, inodore, soluble dans l'eau, peu soluble dans le méthanol.

Sommaire

Mécanisme d'action

Le chlorhydrate de midodrine forme un métabolite actif, la desglymidodrine, qui est un agoniste des récepteurs alpha 1, et exerce son action via l'activation des récepteurs alpha-adrénergiques des vaisseaux sanguins, produisant une augmentation du tonus vasculaire et une élévation de la pression artérielle. La desglymidodrine ne stimule pas les récepteurs bêta-adrénergiques cardiaques. Elle diffuse peu à travers la barrière hémato-encéphalique et a donc peu d'effets associés sur le système nerveux central.

Métabolisme

Après administration orale, le chlorhydrate de midodrine est rapidement absorbé. Le pic plasmatique de la prodrogue est atteint après environ une demi-heure et il a une demi-vie d'environ 25 minutes, tandis que le métabolite atteint ses concentrations sanguines maximales environ 1 à 2 heures après l'ingestion et a une demi-vie d'environ 3 à 4 heures. La biodisponibilité absolue de la midodrine (mesurée en desglymidodrine) est de 93%.

Indications

Le chlorhydrate de midodrine est indiqué pour le traitement de l'hypotension orthostatique symptomatique, ainsi que de l'éjaculation rétrograde sous forme injectable. Il a été suggéré aussi comme traitement du syndrome de fatigue chronique.

Contre-indications

Le chlorhydrate de midodrine est contre-indiqué chez les patients présentant une maladie cardiaque sévère organique, une affection rénale aiguë, une rétention urinaire, un phéochromocytome ou une hyperthyroïdie. Il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une hypertension artérielle persistante en décubitus dorsal et excessive.

Effets secondaires

Ce sont:

  • Maux de tête, sensation de pression / plénitude dans la tête,
  • vasodilatation / rougeur visage,
  • confusion, nervosité et anxiété,
  • troubles de la pensée,
  • bouche sèche,
  • éruption cutanée.

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.

Wikimedia Foundation. 2010.

Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Midodrine de Wikipédia en français (auteurs)

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