Système transdermique

Système transdermique

Un système transdermique, ou patch, ou timbre transdermique, est un moyen de diffusion d'un médicament au travers de la peau en diffusant une certaine dose de produit dans le corps via le sang ou la lymphe grâce à la chaleur corporelle et à la solubilité du produit.

Patch de 21mg de nicotine (Nicoderm) appliqué sur le bras gauche pour aider un fumeur à arrêter de fumer
Pilules de clonidine et patch pour diffusion transdermique

Sommaire

Intérêt et limites

Un des avantages de la voie transdermique d'administration d'un médicaments (sur les autres types, comme par voie orale, topique, etc, ) est de permettre une libération lente et contrôlée du médicament. Une limite à ce traitement cependant est que la peau est une barrière très efficace.

Une grande variété de produits pharmaceutiques peut néanmoins être dispensée par voie transdermique, mais certaines macromolécules telles que l'insuline sont trop grosses pour passer à travers la peau..

Certaines molécules pharmaceutiques doivent être combinées avec un solvant (alcool par exemple) dans le patch pour augmenter leur capacité à pénétrer la peau. D'autres seront appliquées à différentes parties du corps (comme la nitroglycérine).

Historique

Une bande adhésive de Fludroxycortide imprégnés de colle avait été développée et vendue aux Etats-Unis comme " bandes Cordran" pour le traitement de la peau elle-même ; On a constaté que le fludroxycortide (stéroïde) était est absorbé par la peau et diffusé par voie générale, mais ce n'était pas l'action initialement visée.

Le premier patch médicamenteux commercialisé a été approuvé par la FDA (Food and Drug Administration) aux États-Unis en décembre 1979. Ils administraient de la scopolamine contre le « mal des transports » (cinétose)[1],[2].

Développement

Avant que ces patch n'arrivent sur le marché, ils doivent être soigneusement étudiés et testés. Ainsi, l'étape de séchage est cruciale pour assurer la qualité du patch et une biodisponibilité appropriée du principe actif[3]. La réaction (cinétique) du médicament à la température est notamment testée au moyen de "cellules de diffusion de Franz" (Franz Diffusion Cell systèmes)

Utilisations les plus populaires

  • Le patch transdermique le plus utilisé aux États-Unis et en Europe a d'abord été le timbre de nicotine qui libère de la nicotine dans l'organisme d'un fumeur pour l'aider à opérer un sevrage plus progressif lors du processus de désintoxication.
  • Le Fentanyl, un analgésique pour la douleur aiguë compte parmi les plus utilisés
  • Des patchs cutanées diffusent des œstrogène pour diminuer certains effets de la ménopause, et pourraient améliorer le risque d' ostéoporose associé à la ménopause.
  • Des patchs de Nitroglycérine traitent l'angine de poitrine.
  • Des patchs de Lidocaïne vendus sous le nom de Lidoderm traitent certaines douleurs (mais doivent doit être enlevés après 12 heures d'utilisation)
  • Flector ( epolamine Diclofenac) est un patch AINS pour le traitement topique des douleurs aiguës (entorses, contusions, fibromyalgie et arthrite).
  • la Clonidine a également été administrée par voie transdermique[4].
  • La buprénorphine (vendue en patch sous le nom de BuTrans) traite des douleurs chroniques modérées à sévères.

Les fabricants ont récemment développé une gamme de timbre contraceptif, antidépresseurs, analgésique, stimulants ou traitant le syndrome Attention Deficit Hyperactivity Disorder/ADHD.

De la Vitamine B1 et de l'Aloé sont également disponibles en patch comme insectifuges.

Effets indésirables

  • En 2005, la FDA a annoncé étudier d'éventuels liens entre des décès ou effets indésirables graves liés à une overdose de narcotiques analgésiques chez les patients utilisant le Duragesic, un patch transdermique à la fentanyl pour le contrôle ²de la douleur, alors qu'ils utilisaient aussi un médicament Cisapride (depuis retiré de la vente aux USA en raison de ses effets sur le cœur (arythmie)). L'étiquette du produit Duragesic a été mise à jour en juin 2005 pour intégrer de nouvelles informations de sécurité[5]..
  • En 2009, la FDA a également lancé une alerte de santé publique relative à un risque de brûlures durant un processus d'imagerie par résonance magnétique par scanner (IRM) pour les patchs transdermiques contenant des métaux comme médicaments. Les patients doivent être informés qu'ils doivent oter tout patch médicamenteux avant une IRM et le remplacer par un nouveau patch après être sorti du scanner[6].

Composants

Les principales composantes d'un timbre transdermique vendu dans le commerce sont  :

  • un emballage - Protège le patch durant l'entreposage. Le revêtement est enlevé avant l'utilisation.
  • le médicaments – en solution susceptible de traverser la peau, et en contact direct avec le côté du patch qui sera appliqué sur la peau
  • l'Adhésif – il sert à la fois à lier les composantes du patch et à ce que le patch adhère à la peau
  • Membrane – elle contrôle la libération du médicament stocké dans le réservoir multi-couche
  • le dos du patch ; étanche il protège le contenu du patch de l'environnement

Notes et références

  1. Patches, Pumps and Timed Release: New Ways to Deliver Drugs ; Segal ; Marian ; Food and Drug Administration ; consulté 2007-02-24
  2. FDA approves scopolamine patch to prevent peri-operative nausea ; Food and Drug Administration ; 1997-11-10 ; consulté 2007-02-12
  3. S. Le Person & al. Near infrared drying of pharmaceutical thin films: experimental analysis of internal mass transport. Chem. Eng. Process. Vol.37, 3, 257-263, 1998.
  4. Berner B, John VA ; Pharmacokinetic characterisation of transdermal delivery systems ; Clinical pharmacokinetics ; volume=26 ; issue=2 ; pages=121–34 ; Février 1994 ; pmid:8162656
  5. http://www.fda.gov/cder/drug/InfoSheets/HCP/fentanylHCP.htm FDA ALERT (07/2005) : Narcotic Overdose and Death  ; Food and Drug Administration : 2005-07-15 (consulté 2007-02-24)
  6. FDA Public Health Advisory: Risk of Burns during MRI Scans from Transdermal Drug Patches with Metallic Backings (Consulté 2009/03/09)

Voir aussi

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