Antihistaminiques

Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, un médiateur chimique endogène libéré entre autres au cours des réactions allergiques, par action sur les récepteurs de l'histamine. Seuls les agents qui ont pour effet thérapeutique principal la modulation négative des récepteurs de l'histamine sont appelés antihistaminiques ; il existe d'autres agents à action antihistaminergique, mais on ne les désigne pas comme de vrais antihistaminiques.

Dans l'usage général, le terme antihistaminique désigne uniquement les antagonistes des récepteurs H₁, que l'on appelle les antihistaminiques H₁.

Sommaire 1 Utilisation clinique des antihistaminiques 1.1 Indications 1.2 Effets secondaires 2 Antihistaminiques H1 de première génération 2.1 Éthanolamines 2.2 Alcylamines 2.3 Pipérazines 2.4 Tricycliques 3 Antihistaminiques H1 de deuxième génération 3.1 Systémique 3.2 Topiques 4 Autres agents 4.1 Inhibiteurs de la libération de l'histamine 4.2 Antihistaminiques H2 4.3 Antihistaminiques H3 et H4 4.4 Autres agents ayant une activite antihistaminergique 5 Voir aussi 6 Références

Utilisation clinique des antihistaminiques

Indications

Les antihistaminiques H₁ sont utilisés dans le traitement d'états allergiques où l'histamine joue un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)

• rhinite allergique
• conjonctivite allergique
• maladies allergiques dermatologiques (dermatite de contact)
• urticaire
• prurit (dermatite atopique, morsures d'insectes)
• réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes - uniquement comme adjuvant
• nausées et vomissements (antihistaminiques H₁ de première génération)
• sédation (antihistaminiques H₁ de première génération)

Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :

• en administration locale (topique) (au travers de la peau, du nez ou de yeux) * ou par voie systémique.

Voir les vidéos en 3D, dans l'encyclopédie médicale Vulgaris, consacrées à l'asthme et à l'allergie[1].

Effets secondaires

Peuvent provoquer une somnolence diurne et des troubles cognitifs de part leurs effets anti-cholinergiques.

Antihistaminiques H₁ de première génération

Éthanolamines

La diphénhydramine était la première molécule découverte de cette classe. Ces produits présentent d'importants effets indésirables anti-cholinergiques comme la sédation, mais la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux est assez faible. (Nelson, 2002; Rossi, 2004)

• diphenhydramine
• carbinoxamine
• doxylamine
• clemastine
• dimenhydrinate

Alcylamines

Pipérazines

• Fluphenazine
• Perphénazine
• Prochlorpérazine
• Trifluopérazine
• hydroxyzine
• Méclizine

Tricycliques

• Amitriptyline

Antihistaminiques H₁ de deuxième génération

Systémique

• acrivastine
• astémizole
• cétirizine et lévocétirizine
• fexofénadine
• loratadine et desloratadine
• mizolastine
• terfénadine, non utilisée en raison d'un risque d'arythmie cardiaque (Torsades de pointe)

Topiques

• azélastine
• lévocabastine
• olopatadine

Autres agents

Inhibiteurs de la libération de l'histamine

Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.

• cromoglicate (cromolyn)
• nédocromil

Antihistaminiques H₂

article principal : Antihistaminique H2

Antihistaminiques H₃ et H₄

Autres agents ayant une activite antihistaminergique

Voir aussi

• Antihistaminique H2

Références

• Fourneau E, Bovet D (1933). Recherches sur l'action sympathicolytique d'un nouveau derive du dioxane. Arch Int Pharmacodyn 46, 178-91.
• Leurs R, Church MK, Taglialatela M (2002). H₁-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. Clin Exp Allergy 32, 489-98.
• Nelson, WL (2002). In Williams DA, Lemke TL (Eds.). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 éd.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. (ISBN 0-68330-737-1)
• Rossi S (Éd.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. (ISBN 0-95785-214-2)
• Simons FER (2004). Advances in H₁-antihistamines. N Engl J Med 351 (21), 2203-17.

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