- Dolutégravir
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Dolutégravir 
Général No CAS SMILES InChI Propriétés chimiques Formule brute C20H21F2N3O4 [Isomères] Masse molaire[1] 405,3952 ± 0,0193 g·mol-1
C 59,25 %, H 5,22 %, F 9,37 %, N 10,37 %, O 15,79 %,Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le dolutégravir est un inhibiteur de l'intégrase du VIH. Cette molécule est conjointement développée par ViiV Healthcare et Shionogi Pharmaceuticals. Avant qu'une DCI ne lui soit attribuée, elle était connue sous les noms de code GSK-572 et S/GSK1349572.
Ce qu'on sait de la molécule à l'heure actuelle
- Elle est en phase III, ce qui signifie qu'elle sera probablement commercialisée dans les deux ou trois ans à venir[2].
- Le code utilisée dans la pharmacopée des antirétroviraux est DTG; comme tous les inhibiteurs d'intégrase, la dénomination commune internationale de la molécule porte le suffixe gravir.
- Le dolutégravir est très bien toléré par les patients, et est efficace sur les virus résistants aux inhibiteurs d'intégrase de première génération (raltégravir et elvitégravir)[3].
- Pour l'instant, le meilleur dosage retenu est de 50 mg deux fois par jour. ViiV Healthcare cherche toutefois à déterminer si une monoprise quotidienne serait tout aussi optimale, ce qui permettrait au laboratoire de produire une co-formulation du dolutégravir et du Kivexa en une pilule « once-a-day ». L'essai SINGLE compare donc cette association (temporairement nommée 572-Trii) à l'Atripla[4].
Références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (fr) Traitements : ce qu'il fallait retenir de la CROI sur seronet.info
- (en) ViiV Integrase Inhibitor Dolutegravir Is Better Twice-Daily for Treatment-Experienced People sur aidsmeds.com
- (en) Clinical Trial of Triple-Drug Combination Pill 572-Trii Begins sur aidsmeds.com
Catégories :- Inhibiteur d'intégrase
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