- Arsthinol
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Arsthinol 
Général DCI Arsthinol Nom IUPAC N-[2-hydroxy-5-[4-(hydroxyméthyl)-1,3,2-dithiarsolan-2-yl]phényl]acétamide Synonymes Balarsen® No CAS Code ATC AR01 PubChem SMILES InChI Apparence Poudre cristalline blanche Propriétés chimiques Formule brute C11H14AsNO3S2 [Isomères] Masse molaire[1] 347,285 ± 0,021 g·mol-1
C 38,04 %, H 4,06 %, As 21,57 %, N 4,03 %, O 13,82 %, S 18,47 %,Classe thérapeutique Antiparasitaire - Antibactérien Données pharmacocinétiques Excrétion 89 % Hépatique[2] Considérations thérapeutiques Voie d’administration Orale Antidote Dimercaprol Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. L'arsthinol est un dérivé organoarsenié trivalent antiprotozoaire. Il a été synthétisé pour la première fois par Ernst A.H Friedheim en 1949[3] par complexation de l'acétarsol avec le dimercaprol et s'est montré actif sur l'amibiase et certaines tréponématoses (pian). Quelques années plus tard il a été commercialisé aux États-Unis sous le nom de Balarsen®[4] ; à cette époque, il était considéré comme "très bien toléré"[5]. Récemment, il a montré une activité intéressante sur différents types de cellules leucémiques[6].
Références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Cristau B, Chabas ME, Placidi M. (1975) Voies et cinétiques d'excrétion de l'arsenic chez le Cobaye après injection de divers médicaments organo-arséniés. Ann Pharm Fr 33: 577-89
- Friedheim EAH. (1949) A Five Day Peroral Treatment of Yaws with STB, a New Trivalent Arsenical. Am J Trop Med Hyg s1-29: 185
- Anonyme. (1953) New and nonofficial remedies; arsthinol. J Am Med Assoc 152: 531
- Brown CH, Gebhart WF, Reich A. (1956) Intestinal amebiasis: incidence, symptoms, and treatment with arsthinol (Balarsen). JAMA 160: 360-363
- Gibaud S, Alfonsi R, Mutzenhardt P et al. (2006) (2-Phenyl-[1, 3, 2 dithiarsolan-4-yl)-methanol derivatives show in vitro antileukemic activity. J Organomet Chem 691: 1081-1084]
Catégories :- Composé de l'arsenic
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