Néostigmine
- Néostigmine
-
| Néostigmine |
 |
| Général |
| Nom IUPAC |
3-(diméthylcarbamoyloxy)-N,N,N-triméthylbenzenaminium |
| No CAS |
59-99-4 |
| Code ATC |
N07AA01 EB06 |
| PubChem |
5824 |
| Propriétés chimiques |
| Formule brute |
C12H19N2O2 [Isomères]
|
| Masse molaire[1] |
223,2915 ± 0,0119 g·mol-1
C 64,55 %, H 8,58 %, N 12,55 %, O 14,33 %,
|
| pKa |
12,0 |
| Classe thérapeutique |
| Anticholinestérasique • Antimyasthénique |
| Données pharmacocinétiques |
| Biodisponibilité |
Probablement < 5 % |
| Métabolisme |
Hydrolyse lente par
les cholinestérases |
| Demi-vie d’élim. |
50 à 90 minutes |
| Excrétion |
Rénale
forme inchangée 70 %
métabolite alcoolique 30 % |
| Considérations thérapeutiques |
| Voie d’administration |
Intraveineuse |
| Caractère psychotrope |
| Autres dénominations |
Prostigmine® |
|
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.
|
La néostigmine est un parasympathomimétique, inhibiteur des cholinestérases commercialisé sous le nom de Prostigmine ® (sous forme de bromure de néostigmine) ou sous le nom de Néostigmine ®(méthylsulfate de néostigmine). Elle fut synthétisée pour la première fois en 1931 par Aeschlimann et Reinert.
Mode d'action
La néostigmine se lie au site anionique de l'acétylcholinésterase et empèche son activité d'hydrolyse. De ce fait, elle potentialise la concentration de l'acétylcholine dans la fente synaptique et stimule indirectement à la fois les récepteurs nicotiniques et muscariniques. La néostigmine possédant un ammonium quaternaire l'empeche de passer la barrière hémato-encéphalique.
Utilisation thérapeutique
La néostigmine est indiquée dans le traitement de la myasthénie, du syndrome d'Ogilvie et de façon régulière en anesthésie générale pour antagoniser les effets des curares non-dépolarisants en fin d'intervention, parfois pour traiter une rétention aiguë d'urine. En raison de ses effets cholinergiques (bradycardie, sueurs, sialorrhée, diarrhée) on l'associe fréquemment à l'atropine.
Notes et références
Wikimedia Foundation.
2010.
Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Néostigmine de Wikipédia en français (auteurs)
Regardez d'autres dictionnaires:
Neostigmine — Systematic (IUPAC) name 3 {[(dimethylamino)carbonyl]oxy} N,N,N trimethylbenzenaminium Clinical data Trade names Prost … Wikipedia
Neostigmine — Néostigmine Néostigmine Général Nom IUPAC 3 (diméthylcarbamoyloxy) N,N,N triméthylbenzenaminium No CAS … Wikipédia en Français
néostigmine — ● néostigmine nom féminin Médicament de synthèse utilisé dans le traitement des atonies intestinales ou vésicales, de la myasthénie et en réanimation pour combattre l effet des curares. néostigmine [neostigmin] n. f. ÉTYM. XXe (in Larousse,… … Encyclopédie Universelle
neostigmine bromide — [USP] the bromide salt of neostigmine, used as a cholinergic in the symptomatic control of myasthenia gravis, and to produce miosis in certain forms of glaucoma in patients who have developed tolerance to other miotics; administered orally and… … Medical dictionary
neostigmine methylsulfate — [USP] the methylsulfate salt of neostigmine, used as a cholinergic in the symptomatic treatment of myasthenia gravis, as a diagnostic test for myasthenia gravis, in the prevention and treatment of postoperative stasis and atony of the… … Medical dictionary
neostigmine test — (for myasthenia gravis) used in children, and in adults suspected of having myasthenia gravis but with a negative Tensilon test; neostigmine methylsulfate mixed with atropine sulfate is injected intramuscularly. This will relieve symptoms of… … Medical dictionary
neostigmine — noun Etymology: ne + stigmine (as in physostigmine) Date: 1941 a cholinergic drug used in the form of its bromide C12H19BrN2O2 or a methyl sulfate derivative C13H22N2O6S especially in the diagnosis and treatment of myasthenia gravis and in the… … New Collegiate Dictionary
neostigmine — /nee oh stig meen, min/, n. Pharm. a synthetic anticholinesterase, C12H19N2O2, used in the treatment of myasthenia gravis, glaucoma, and postoperative urinary bladder distention. [1940 45; NEO + stigmine (after PROSTIGMIN; see INE2)] * * * … Universalium
neostigmine — noun A parasympathomimetic, a reversible cholinesterase inhibitor … Wiktionary
neostigmine — A synthetic compound, similar in action to physostigmine (eserine); a reversible cholinesterase inhibitor, used as the bromide or methylsulfate salts in the treatment of myasthenia gravis, po … Medical dictionary
