Anesthesique local

Un anesthésique local est un médicament qui inhibe de façon réversible la propagation des signaux le long des nerfs. S'il est utilisé au niveau de voies nerveuses spécifiques, il est susceptible de produire des effets tels l'analgésie (diminution de la sensation de douleur) et la paralysie (perte de puissance du muscle).

Les anesthésiques locaux diffèrent entre eux quant à leurs propriétés pharmacologiques.
Ils sont utilisés dans diverses techniques d'anesthésie locale telles :

• anesthésie topique (surface)
• infiltration
• plexus block
• blocage épidural (extradural)
• anesthésie spinale

Anesthésies locales par infiltration : para-apicales ; intraseptales ; intradiploïques ; intraligamentaires ; intrapulpaires.

La lidocaïne, un anesthésique local, est également utilisée comme antiarythmique.

Sommaire 1 Anesthésiques de surface par contact 1.1 Cocaïne 1.2 Lidocaïne 2 Autres anesthésiques de surface 3 Anesthésiques par infiltration 3.1 Amino-esters 4 Les amino-amides 5 Autres composants associés 5.1 Les vasoconstricteurs 5.1.1 L’adrénaline 5.1.2 La noradrénaline 5.1.3 La corbadrine 5.2 Les autres constituants 5.2.1 Les antiseptiques 5.2.2 Les antioxydants 5.2.3 Les conservateurs 6 Mécanisme d'action au niveau cellulaire 7 Effets secondaires 7.1 Système nerveux central 7.2 Système cardio-vasculaire 7.3 Hypersensibilité/Allergie 7.4 Methémoglobinémie 8 Accidents 8.1 Diagnostic 8.2 Evolution 8.3 Traitements 8.3.1 Prévention des accidents toxiques 8.3.2 Conduite à tenir devant un accident toxique 8.3.3 Accident majeur 9 Anesthésiques locaux utilisés de nos jours

Anesthésiques de surface par contact

Cocaïne

• Avantages
  • vasoconstricteur
• Inconvénients
  • peu puissant
  • toxicité élevée
  • allergie
    • phénomènes de dépendance

Lidocaïne

• Avantages
  • non allergisant
  • beaucoup moins toxique que la cocaïne, concentration 5 à 10%
• Inconvénients
  • moyennement puissant
  • toxique à haute dose

Autres anesthésiques de surface

• Par réfrigération : cryoanesthésie
• Chlorure d'éthyle. Nocif et inflammable, n’est plus utilisé
• Fréon 114. Utilisé aussi pour les tests au froid

Anesthésiques par infiltration

Amino-esters

• Procaïne.
  • Avantages : pas de pharmacodépendance
  • Inconvénients : très vasodilatateur, très allergisant, durée d’action courte

• Tétracaïne
  • Action plus prolongée mais quand même vasodilatateur

• Aptocaïne.
  • Utilisée uniquement si porphyrie hépatique où les amino-amides sont contre-indiqués.

Les amino-amides

• Lidocaïne.
  • Avantages : très peu vasodilatatrice, pas allergisante
  • Inconvénients : effets toxiques par surdosage.

• Prilocaïne.
  • Avantage : durée d’action plus longue, métabolisme rapide
  • Inconvénient : risque méthémoglobinémie (interdit chez la femme enceinte, limitation chez enfant de moins de 3 mois)

• Mépivacaïne.
  • Avantages : très légèrement vasoconstrictrice, bonne diffusion tissulaire.

• Articaïne.
  • Avantages : anesthésie la plus puissante et la plus longue ; anesthésique local de choix pour la femme enceinte car forme ionisée faible, peu liposoluble, fortement liée aux protéines
  • Inconvénients : concentration un peu forte selon certains.

• Ropivacaïne.
  • Molécule assez récente présentant beaucoup d’avantages : très faible liposolubilité, intrinsèquement vasoconstrictrice, peu toxique.
  • Rester prudent car peu de recul

Autres composants associés

Les vasoconstricteurs

Ils augmentent la durée d’action et l’efficacité, diminuent la quantité d’anesthésique, donc la toxicité. Ils diminuent le saignement.

L’adrénaline

Agit sur les récepteurs α1 et 2 et β2 ( → vasodilatation). L'adrénaline augmente le rythme cardiaque et la contractibilité du myocarde. Un surdosage provoque : tachycardie, hypertension et augmentation du métabolisme basal

La noradrénaline

Agit sur les récepteurs α1 et 2 mais pas sur les β2. Elle est moins efficace que l’adrénaline, et peut être plus nocive. Elle peut provoquer une augmentation de la tension artérielle, mais n’agit ni sur la contractibilité cardiaque ni sur le métabolisme basal.

La corbadrine

10 fois moins active que la noradrénalibne. Utilisée uniquement associée à l’aptocaïne en cas de porphyrie.

Les autres constituants

Les antiseptiques

Parabène = para-hydroxy-benzoïque : rôle anti-fongique et anti-microbien mais très allergisant, il est donc de moins en moins utilisé.

Les antioxydants

EDTA = acide-ethylène-diamide-tétra-acétique : diminue les réactions d’oxydations dans les carpules

Les conservateurs

• Sulfites : comme le métabisulfite de sodium ou potassium. Cette molécule est obligatoire s'il y a des vasoconstricteur.
• L'eau

Mécanisme d'action au niveau cellulaire

Les anesthésiques locaux bloquent la propagation des potentiels d'action en interagissant directement avec les canaux sodiques rapides. Le site d'action des anesthésiques locaux se trouve au niveau de la partie intracellulaire des canaux sodiques. En règle générale, les fibres de petit diamètre sont plus sensibles que les fibres larges. De même, les fibres non-myélinisées sont plus sensibles que les fibres myélinisées.

Effets secondaires

Système nerveux central

Un anesthésique local, par définition, ne peut pénétrer le systéme nerveux central. Par accident (injection intra-veineuse au lieu de locale), les fortes doses peuvent provoquer des convulsions.

Système cardio-vasculaire

Un anesthésique local, par définition, ne peut atteindre le cœur où les gros vaisseaux. Par accident (injection intra-veineuse au lieu de locale), Les fortes doses peuvent affecter le cœur et faire diminuer la pression artérielle.

Hypersensibilité/Allergie

Methémoglobinémie

Accidents

Diagnostic

Début semblable à un malaise vagal.

• Troubles mineurs : paresthésie des lèvres, de la langue et des extrémités ; sensation d’angoisse croissante, de malaise général ; céphalées, logorrhée, euphorie ; troubles visuels et auditifs : éblouissements, diplopie, acouphènes ; vertiges, désorientation, hallucinations
• Troubles majeurs :

Signes neurologiques (souvent précoces) : tremblements musculaires, myoclonie du visage ; somnolence, perte de connaissance, coma ; état convulsif ; évolution vers détresse ventilatoire
Signes cardiocirculatoires : pouls irrégulier ; hypotension ; évolution vers l’inefficacité ou l’arrêt circulatoire

Evolution

Habituellement favorable en quelques minutes pour les troubles mineurs.
Sans traitement symptomatique, les troubles majeurs évoluent vers l’arrêt respiratoire et circulatoire.

Traitements

Prévention des accidents toxiques

Injecter la solution tiédie lentement et pratiquer une aspiration pour vérifier que la solution n’est pas intra-vasculaire.

S’abstenir d’infiltrer les tissus inflammatoires ou infectés.

Surveiller le patient pendant l’injection et dans les 30 min qui la suivent afin de détecter précocement tout signe d’alerte ; Devant tout signe d’alerte, arrêter l’injection et surveiller les trois grandes fonctions : neurologique, respiratoire et cardiovasculaire.

De plus, le stress doit être considéré comme un facteur de risque diminué par le dialogue, le comportement, l’ambiance des locaux… et éventuellement une prémédication.

Conduite à tenir devant un accident toxique

Accident mineur : arrêter les soins, allonger en décubitus dorsal, position déclive ; vérifier liberté et protection des voies aériennes supérieures, rassurer le patient ; surveiller l'état de conscience, les fonctions respiratoires et circulatoires.

Accident majeur

Appeler les services d'aide médicale urgente.

Anesthésiques locaux utilisés de nos jours

• Benzocaïne
• Mépivacaïne
• Ropivacaïne
• Bupivacaïne
• Lidocaïne
• Prilocaïne
• Procaïne
• Chloroprocaïne
• EMLA

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