Famille d'antibiotique

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Il existe plus de 10 000 molécules antibiotiques mais seules une centaine sont efficaces et utilisables (1/4 sont des pénicillines). La plupart des antibiotiques sont produits par :

• les procaryotes (actinomycètes surtout ou eubactéries)
• les champignons (17 % des antibiotiques)
• les végétaux supérieurs, animaux
• les lichens

Antibiotiques bêta-lactamines : Pénicillines et céphalosporines

Ces molécules possèdent un noyau (cycle bêta-lactame) qui est la partie efficace de la molécule. Des variations au niveau de la chaîne latérale naturelle ou greffée permettant de modifier les propriétés de la molécule antibiotique.

Par exemple l'apport d'une chaîne greffée entraîne une résistance aux acides (suc gastrique) et permet l'ingestion de l'antibiotique par voie orale.

Cette méthode augmente la diversité et le spectre d'action en contournant des résistances des bactéries et de leurs enzymes de dégradation (bêta-lactamase).

Certaines pénicillines peuvent être associées à un inhibiteur des bêta-lactamases. Il s'agit d'une molécule possédant un cycle bêta-lactame mais n'ayant aucune activité antibiotique : elle va détourner l'action des enzymes bactériennes sur elle, exemple: l'acide clavulanique qui est souvent associé à l'amoxicilline.

Aminosides

Ce sont des molécules à base de sucres, le plus souvent aminés. Parmi ces molécules, la plus connue est la streptomycine découverte par Waksman. Les aminosides sont le plus souvent utilisés en combinaison avec d'autres antibiotiques, comme les β-lactamines, dans le cas d'infections nosocomiales sévères. À forte dose, ces molécules présentent une toxicité pour les reins et les oreilles et leur administration doit faire l'objet de précautions. Par voie générale, elles sont principalement utilisées en milieu hospitalier. On les trouve également sous des formes associées à des administrations par voie externe (pansements, gouttes auriculaires, collyres...).

Cyclines

Ces molécules, correctement appelées tétracyclines, ont pour caractéristique de posséder quatre cycles accolés. Elles sont capables de pénétrer les cellules eucaryotes. Elles ont donc pour cible les parasites intracellulaires (Exemple : Chlamydia pneumoniae). Ces molécules sont bactériostatiques donc il y a un risque de récidive.

Phénicolés

Molécules très simples, synthétisées maintenant par les chimistes organiciens. Il s'agit principalement du chloramphénicol et du thiamphénicol. Ils ont un spectre d'action très large mais les résistances sont nombreuses et ont de nombreux effets secondaires, entre autres un risque d'agranulocytose. En Belgique, ils sont interdits en usage interne, de même qu'en usage vétérinaire.

Macrolides

Ces molécules ont des macrocycles souvent associés à des sucres neutres ou aminés. Ces antibiotiques sont capables de diffuser dans les tissus, voire à l'intérieur des cellules. Ils sont donc actifs sur les germes intracellulaires. Ils sont utilisés dans le cas des infections pulmonaires atypiques (légionellose, infection à Chlamydia), de certaines infections à streptocoques, entérocoques, staphylocoques méti-S. Cependant leur usage est délicat en raison de nombreux effets secondaires et interactions médicamenteuses.

Les kétolides, macrolides de dernière génération, sont intéressants en raison de l'extension de leur activité au pneumocoque de sensibilité diminuée à la pénicilline (ou PSDP). Leurs effets secondaires et contre-indications sont cependant les mêmes.

Glycopeptides

Molécules très toxiques avec un usage très limité. La vancomycine en fait partie. Les glycopeptides sont utilisées en second recours, en cas d'échec du traitement antibiotique prescrit auparavant. Elles ne sont pas absorbées par le tube digestif, et sont donc toujours administrées en intra-veineux. La vancomycine sera utilisée per os en cas d'infection à Clostridium difficile.

Quinolones

Molécules dérivées de l'acide nalidixique.

Polypeptides

Ce sont des molécules en chaîne qui comportent plus de 50 acides aminés reliés par des liaisons peptidiques. Ils constituent une famille d’antibiotiques dont les molécules très toxiques ne permettent qu'un usage très limité.

Nitro-furanes

Ils inhibent le fonctionnement de l'ADN.

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