- Donépézil
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Donépézil 
Structure du donépézil Général Nom IUPAC 2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one No CAS Code ATC N06 DrugBank PubChem SMILES InChI Propriétés chimiques Formule brute C24H29NO3 [Isomères] Masse molaire[1] 379,492 ± 0,0223 g·mol-1
C 75,96 %, H 7,7 %, N 3,69 %, O 12,65 %,Classe thérapeutique Anticholinésterasique Données pharmacocinétiques Biodisponibilité 100% Liaison protéique 96% Demi-vie d’élim. 70h Considérations thérapeutiques Voie d’administration voie orale Caractère psychotrope Autres dénominations Aricept® Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le donépézil, présent sous la forme de chlorhydrate de donépézil a une action parasympathomimétique indirecte par son effet inhibiteur réversible de acétylcholinestérase.
Sommaire
Mode d'action
Le donépézil inhibe réversiblement l'acétylcholinestérase. Il potentialise alors l'action de l'acétylcholine en empechant sa dégradation, il augmente sa concentration dans la fente synaptique. Il est appelé parasympathomimétique indirect car il potentialise les transmissions parasympathique sans se lier à des récepteurs membranaires. De par sa structure, il passe la barrière hémato-encéphalique. Il active les récepteurs nicotiniques et les récepteurs muscariniques.
Usage thérapeutique
Il est utilisé dans les formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer.
Il est commercialisé sous le nom d'Aricept® :[2] par la société pharmaceutique américaine Pfizer.
- Aricept 5 mg orodispersible et comprimé
- Aricept 10 mg orodispersible et comprimé
Effets secondaires
- troubles digestifs (dus à une augmentation du péristaltisme intestinal
- crampes musculaires (activation des récepteurs nicotinique, induisant une contraction musculaire)
- fatigue
- Il pourrait provoquer des atteintes hépatiques et des ulcères (activation des récepteurs M1 de l'estomac)
Surdosage
- hypotension
- trouble digestif
- convulsion
- faiblesse musculaire
- dépression respiratoire
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- http://www.vidal.fr/Substance/donepezil-17983.htm
Catégories :- Inhibiteur de l'acétylcholinestérase
- Indane
- Méthoxybenzène
- Cétone
- Pipéridine
- Composé benzylique
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