120014-06-4
- 120014-06-4
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Donépézil
| Donézépil |
 |
| Structure du donézépil |
| Général |
| Nom IUPAC |
2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one |
| No CAS |
120014-06-4 |
| Code ATC |
N06DA02 |
| DrugBank |
APRD00039 |
| PubChem |
3152 |
| SMILES |
|
| InChI |
InChI=1/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3
|
| Propriétés chimiques |
| Formule brute |
C24H29NO3 [Isomères]
|
| Masse molaire |
379,492 g∙mol-1
C 75,96 %, H 7,7 %, N 3,69 %, O 12,65 %,
|
| Classe thérapeutique |
| Anticholinésterasique |
| Données pharmacocinétiques |
| Biodisponibilité |
100% |
| Liaison protéique |
96% |
| Demi-vie d’élim. |
70h |
| Considérations thérapeutiques |
| Voie d’administration |
voie orale |
| Caractère psychotrope |
| Autres dénominations |
Aricept® |
|
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.
|
Le donépézil, présent sous la forme de chlorhydrate de donépézil a une action parasympathomimétique indirecte par son effet inhibiteur réversible de acétylcholinestérase.
Mode d'action
Le donépézil inhibe réversiblement l'acétylcholinestérase. Il potentialise alors l'action de l'acétylcholine en empechant sa dégradation, il augmente sa concentration dans la fente synaptique. Il est appelé parasympathomimétique indirect car il potentialise les transmissions parasympathique sans se lier à des récepteurs membranaires. De par sa structure, il passe la barrière hémato-encéphalique. Il active les récepteurs nicotiniques et les récepteurs muscariniques.
Usage thérapeutique
Il est utilisé dans les formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer.
Il est commercialisé sous le nom d'Aricept® :[1] par le laboratoire Eisai
- Aricept 5mg orodispersible et comprimé
- Aricept 10mg orodispersible et comprimé
Effets secondaires
- troubles digestifs (dus à une augmentation du péristaltisme intestinal
- crampes musculaires (activation des récepteurs nicotinique, induisant une contraction musculaire)
- fatigue
- Il pourrait provoquer des atteintes hépatiques et des ulcères (activation des récepteurs M1 de l'estomac)
Surdosage
- hypotension
- trouble digestif
- convulsion
- faiblesse musculaire
- dépression respiratoire
Notes et références
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