Chlorhydrate de donépézil

Donézépil
Structure du donézépil
Général
Nom IUPAC	2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
No CAS	120014-06-4
Code ATC	N06DA02
DrugBank	APRD00039
PubChem	3152
SMILES	N1(CCC(C[C@@H]2C(=O)c3cc(c(cc3C2)OC)OC)CC1)Cc1ccccc1 eMolecules PubChem
InChI	InChI=1/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C24H29NO3  [Isomères]
Masse molaire	379,492 g∙mol-1 C 75,96 %, H 7,7 %, N 3,69 %, O 12,65 %,
Classe thérapeutique
Anticholinésterasique
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	100%
Liaison protéique	96%
Demi-vie d’élim.	70h
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	voie orale
Caractère psychotrope
Autres dénominations	Aricept®
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le donépézil, présent sous la forme de chlorhydrate de donépézil a une action parasympathomimétique indirecte par son effet inhibiteur réversible de acétylcholinestérase.

Mode d'action

Le donépézil inhibe réversiblement l'acétylcholinestérase. Il potentialise alors l'action de l'acétylcholine en empechant sa dégradation, il augmente sa concentration dans la fente synaptique. Il est appelé parasympathomimétique indirect car il potentialise les transmissions parasympathique sans se lier à des récepteurs membranaires. De par sa structure, il passe la barrière hémato-encéphalique. Il active les récepteurs nicotiniques et les récepteurs muscariniques.

Usage thérapeutique

Il est utilisé dans les formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer.

Il est commercialisé sous le nom d'Aricept® :^[1] par le laboratoire Eisai

• Aricept 5mg orodispersible et comprimé
• Aricept 10mg orodispersible et comprimé

Effets secondaires

• troubles digestifs (dus à une augmentation du péristaltisme intestinal
• crampes musculaires (activation des récepteurs nicotinique, induisant une contraction musculaire)
• fatigue
• Il pourrait provoquer des atteintes hépatiques et des ulcères (activation des récepteurs M1 de l'estomac)

Surdosage

• hypotension
• trouble digestif
• convulsion
• faiblesse musculaire
• dépression respiratoire

Notes et références

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