357-70-0
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Galantamine
| Galantamine |
 |
| Structure de la galantamine |
| Général |
| Nom IUPAC |
4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-methoxy- 11-methyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazepin- 6-ol |
| No CAS |
357-70-0 |
| Code ATC |
N06DA04 |
| DrugBank |
APRD00206 |
| PubChem |
9651 |
| SMILES |
|
| InChI |
InChI=1/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1
|
| Propriétés chimiques |
| Formule brute |
C17H21NO3 [Isomères]
|
| Masse molaire |
287,3535 g∙mol-1
C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %,
287.354 |
| Classe thérapeutique |
| Anticholinésterasique |
| Données pharmacocinétiques |
| Biodisponibilité |
80 à 100% |
| Liaison protéique |
18% |
| Métabolisme |
partiellement Hépatique
(via CYP450) |
| Demi-vie d’élim. |
7h |
| Excrétion |
Rénale à 95%, fécale à 5% |
| Considérations thérapeutiques |
| Voie d’administration |
voie orale |
| Grossesse |
catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement |
| Caractère psychotrope |
| Autres dénominations |
Réminyl® |
|
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.
|
La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des anticholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des Stigmines.
Mode d'action
La galantamine inhibe réversiblement et compétitivement l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympatomimétique indirect puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
Usage thérapeutique
La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilaq, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages :[1]
- Réminyl® 4mg/mL en solution buvable
- Réminyl® 4mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 8mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 12mg en comprimé pelliculé
- Réminyl LP® 8mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 16mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 24mg en gélule à libération prolongée
Effets secondaires
- nausée et vomissement (activation muscarinique), notamment chez la femme
- des troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées
- des douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales
- des céphalées
- de la fatigue et des somnlences
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Catégorie : Anticholinestérasique
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