- Galantamine
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Galantamine 
Structure de la galantamine Général Nom IUPAC 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-methoxy- 11-methyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazepin- 6-ol No CAS Code ATC N06 DrugBank PubChem SMILES InChI Propriétés chimiques Formule brute C17H21NO3 [Isomères] Masse molaire[1] 287,3535 ± 0,0162 g·mol-1
C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %,
287.354Classe thérapeutique Anticholinésterasique Données pharmacocinétiques Biodisponibilité 80 à 100% Liaison protéique 18% Métabolisme partiellement Hépatique
(via CYP450)Demi-vie d’élim. 7h Excrétion Rénale à 95%, fécale à 5% Considérations thérapeutiques Voie d’administration voie orale Grossesse catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement Caractère psychotrope Autres dénominations Réminyl® Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des anticholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des Stigmines.
Sommaire
Mode d'action
La galantamine inhibe réversiblement et compétitivement l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympatomimétique indirect puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
Usage thérapeutique
La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilaq, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages :[2]
- Réminyl® 4 mg·ml-1 en solution buvable
- Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée
Effets secondaires
- nausée et vomissement (activation muscarinique), notamment chez la femme
- des troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées)
- des douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales
- des céphalées
- de la fatigue et des somnolences
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- http://www.vidal.fr/Substance/galantamine-18975.htm
Catégories :- Anticholinestérasique
- Nootropique
- Benzoazépine
- Méthoxybenzène
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