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Cetuximab
Cetuximab Général No CAS Code ATC DrugBank Propriétés chimiques Formule brute C6484H10042N1732O2023S36 [Isomères] Masse molaire 145 779,843 g∙mol-1
C 53,42 %, H 6,94 %, N 16,64 %, O 22,2 %, S 0,79 %,Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le Cetuximab est un anticorps monoclonal murin humanisé.
Il bloque le récepteur de l'Epidermal Growth Factor (REGF) situé sur la surface des cellules tumorales. Il est utilisé en association avec la chimiothérapie pour traiter les cancers du côlon métastatiques et avec la radiothérapie et la chimiothérapie pour le traitement des cancers de la tête et du cou. Le cetuximab ou C225 est fabriqué par ImClone et commercialisé sous le nom d’Erbitux® par Merck Serono. Il s’agit d’un anticorps monoclonal chimérique de type IgG1, qui présente une grande affinité pour le REGF (Récepteur au Facteur de Croissance Épidermique). Il permet ainsi de bloquer la liaison des ligands de ce récepteur et donc empêche la transduction du signal et la cancérogenèse due à REGF activé. Cette IgG1 se compose de deux chaînes lourdes identiques (449 aa chacune) et de deux chaînes légères identiques (214 aa chacune). Son poids moléculaire est de 154 kilodaltons. Les essais précliniques ont démontré le net profit d’utiliser le Cetuximab en association avec la chimiothérapie et la radiothérapie. Les études cliniques ensuite développées ont permis d’aboutir à une commercialisation récente dans l’indication du traitement du cancer du colon en association avec l’irinotécan, et à une utilisation dans les cancers VADS (voies aéro-digestives supérieures), en association avec le cisplatine et le 5-FU. Par ailleurs, le Cetuximab est également en essai dans d’autres types de cancer tels que le cancer bronchique non à petites cellules, en association avec carboplatine et taxanes, et le cancer du pancréas, en association avec la gemcitabine. [1]
Notes et références
- ↑ Olivier Maurion, "Anticorps Monoclonaux à Usage Thérapeutique. Exemple du Cetuximab.", Thèse, Pharmacie, 2006, Université Nancy 1.
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