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Pioglitazone 
Énantiomère R de la pioglitazone (à gauche) et S-pioglitazone (à droite) Général Nom IUPAC (RS)-5-(4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl)thiazolidine-2,4-dione No CAS Code ATC BG03 Propriétés chimiques Formule brute C19H2N2O3S [Isomères] Masse molaire[1] 338,296 ± 0,022 g·mol-1
C 67,46 %, H 0,6 %, N 8,28 %, O 14,19 %, S 9,48 %,Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. La pioglitazone, commercialisée sous le nom d'Actos (r), fait partie d'une classe d'antidiabétique oral apparue sur le marché en 2002 : les thiazolidinediones.
. Il a été retiré du marché en France en 2011 pour le risque de cancer de la vessieSommaire
Mode d'action
Le mode d'action diffère des autres antidiabétiques. La rosiglitazone agit sur le récepteur PPAR gamma, ce qui induit une augmentation de la sensibilité des cellules à l'insuline, et donc une meilleure utilisation de cette dernière. La pioglitazone agit sur les adipocytes (cellules graisseuses), les hépatocytes (cellules du foie), et les cellules musculaires.
Efficacité
L'amélioration du service médical rendu (ASMR) de la Pioglitazone est désormais cotée au niveau V, soit une absence d'amélioration du service médical rendu malgré un prix de vente élevé[2] & [3]
L'HbA1c peut être réduite ce qui diminuerait le risque de passage du stade d'intolérance au glucose au stade de diabète de type II, aux prix d'un poids augmenté et d'une rétention hydro-sodée[4].
Le rapport bénéfice - risque de la molécule est en cours de réévaluation[5] & [6].(Risque cardiovasculaire[7], et risque de cancer de la vessie[8])
La pioglitazone est actuellement testé pour ses effets dans l'ataxie de Friedreich (maladie neurodégénérative).
Effets indésirables
La prise de pioglitazone entraîne une rétention hydrosodée pouvant provoquer des oedèmes et un risque d'insuffisance cardiaque en cas de maladie cardiaque préexistante. Ce médicament est logiquement contre-indiqué dans l'insuffisance cardiaque.
Il existe une augmentation des cancers de la vessie chez les patients traités[9], motivant le retrait du marché français le 9 juin 2011[10].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- HAS - Commission de la transparence “Avis-Actos” 2 avril 2008 : 16 pages.
- Avis de la revue Prescrire[1]
- DeFronzo RA, Tripathy D, Schwenke DC et al. Pioglitazone for diabetes prevention in impaired glucose tolerance, N Eng J Med, 2011;364:1104-1115
- [2]
- "L’Afssaps souligne que la sécurité d’emploi de la rosiglitazone fait l’objet de travaux de réévaluation au plan mondial, et que la réévaluation porte notamment sur les données comparant les risques de la rosiglitazone et de la pioglitazone, en particulier le risque d’infarctus du myocarde. La FDA a ainsi récemment suspendu l’inclusion de nouveaux patients dans l’essai clinique international TIDE comparant rosiglitazone et pioglitazone, dans l’attente de ses conclusions au terme de la réévaluation du rapport bénéfice/risque de la rosiglitazone."
- [3]
- [4]
- Diabète : encore des données impliquant la pioglitazone à l’origine de cancers de la vessie (Actos° et associé à la metformine dans Competact°) [5],©Prescrire 1er décembre 2010
- Notes de l'AFSSAPS du 9 juin 2011 précisant la suspension du médicament en France
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