Éplérenone

Éplérenone
Éplérenone
Formule chimique l'éplérenone
Formule chimique l'éplérenone
Général
No CAS 107724-20-9
Code ATC DA04
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C24H30O6
Masse molaire[1] 414,4914 ± 0,0231 g·mol-1
C 69,54 %, H 7,3 %, O 23,16 %,
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

L'éplérenone est un composé chimique de la classe des stéroïdes, antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde, l'aldostérone, par compétition de liaison sur le récepteur des minéralocorticoïdes.

Elle a démontré des effets bénéfiques sur les patients ayant subi un infarctus du myocarde avec atteinte importante du muscle cardiaque. Elle est commercialisée sous le nom de Inspra®.

Sommaire

Mécanisme d'action

L'éplérenone se lie par compétition de l'aldostérone et avec une plus grande affinité sur le récepteur des minéralocorticoïdes (MR). Elle inhibe ainsi ses fonctions biologiques d'activation des gènes cibles du récepteur.

Pharmacologie

Utilisation

L'éplérenone a démontré des effets bénéfiques chez des patients ayant eu un infarctus du myocarde grave en termes de récidive et d'espérance de vie[2], avec en particulier, la diminution d'environ un tiers su risque de mort subite[3]. le bénéfice est également retrouvé chez les patients porteurs d'une insuffisance cardiaque peu symptomatique avec fraction d'éjection effondrée[4].

La spironolactone est l'autre antagoniste de l'aldostérone, de découverte beaucoup plus ancienne. L'éplérénone a moins d'affinités avec les récepteurs à la progestérone, aux androgènes aux gluco-corticoïdes que la spironolactone[5], ce qui expliquerait l'absence de certains effets secondaires propres à ce dernier, comme la gynécomastie. En terme d'efficacité, il n'existe pas d'étude comparative directe entre les deux molécules[5].

Notes et références



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Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Éplérenone de Wikipédia en français (auteurs)

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