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Xylazine
Xylazine 
Général Nom IUPAC 2-(2,6-diméthylphénylamino)-5,6-dihydro-4H-thiazine No CAS No EINECS PubChem SMILES InChI Apparence Solution limpide Propriétés chimiques Formule brute C12H16N2S [Isomères] Masse molaire 220,334 g∙mol-1
C 65,41 %, H 7,32 %, N 12,71 %, S 14,55 %,Précautions Directive 67/548/EEC 
TPhrases R : 25, Phrases S : 45, Classe thérapeutique Sédatif α2-agoniste Données pharmacocinétiques Métabolisme Hépatique Excrétion Urinaire Considérations thérapeutiques Voie d’administration Voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée Antidote Atipamézole, Yohimbine, Tolazoline Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. La xylazine est un α2-agoniste utilisé en anesthésiologie vétérinaire. Il possède également d'autres indications, notamment en endocrinologie. Sa valence analgésique est assez faible, en comparaison avec les autres membres de sa classe.
Sommaire
Mode d'action
La xylazine agit sur les récepteurs adrénergiques α2 localisés dans le système nerveux central et le cœur. Elle diminue la libération de noradrénaline et provoque une inhibition du système nerveux sympathique. Ainsi, la xylazine est responsable d'une diminution de la vigilance, de la nociception et du tonus musculaire. À l'étage cardiaque, elle provoque une bradyarythmie.
La xylazine agit également sur les récepteurs adrénergiques α1 – son affinité pour les récepteurs α2 est 160 fois plus grande que pour les récepteurs α1 – ce qui provoque une vasoconstriction périphérique et une hypertension, plus fortes qu'avec la médétomdine.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité de la xylazine est très variable chez le chien, entre 52 et 90% après administration par voie intramusculaire. La xylazine agit en 10 à 15 minutes par voies intramusculaire et sous-cutanée, et en 3 à 5 minutes par voie intraveineuse. L'effet analgésique ne dure que 15 à 30 minutes tandis que l'effet sédatif dure 1 à 2 heures.
Le temps de demi-vie plasmatique est de 30 minutes chez le chien. La xylazine subit une métabolisation hépatique et est excrétée via les urines.Utilisation / Posologie
La xylazine possède une activité sympatholytique. Elle est utilisée en médecine vétérinaire comme sédatif et myorelaxant, ainsi que comme analgésique. En anesthésiologie, elle est indiquée pour la prémédication et la sédanalgésie. Elle potentialise la narcose et la myorelaxation des anesthésiques halogénés volatiles (halothane, isoflurane...).
Chez le chat, la xylazine peut être utilisée, lors d'ingestion aiguë de toxiques non caustiques, comme émétique.
La xylazine est hypoinsulinémiante et, par là même, hyperglycémiante. Elle semble avoir également une indication dans le diagnostic des insuffisances somatotropes.Indication Posologie Voie d'administration Chien Sédation 0,5 à 1,1 mg/kg IM, SC Chien Sédation 0,22 à 1,1 mg/kg IV Chat Sédation 0,5 à 2,2 mg/kg IM, IV, SC Chat Émétique 0,44 mg/kg IM, SC Effets secondaires
La xylazine provoque une dépression cardio-respiratoire importante à l'origine d'une bradycardie sinusale, de blocs atrio-ventriculaires et d'une bradypnée. Elle induit également une vasoconstriction. Sur le plan hémodynamique, la xylazine provoque d'abord une hypertension puis une hypotension. Elle diminue les contractions des muscles lisses : elle freine ainsi la motricité gastro-intestinale et favorise l'aérogastrie. En conséquence, il est déconseillé d'utiliser la xylazine pour tout examen d'imagerie médicale du tube digestif.
Contre-indications
- Arythmie ventriculaire
- Insuffisance cardiaque, insuffisance respiratoire
- États de choc
- Insuffisance hépato-cellulaire grave
- Insuffisance rénale
Interactions médicamenteuses
L'acépromazine peut potentialiser l'hypotension provoquée par la xylazine. L'association avec l'adrénaline (ou épinéphrine) peut augmenter les risques d'arythmie ventriculaire.
Antagonisation
La xylazine est antagonisée par des α2-antagonistes, comme l'atipamézole, la yohimbine et la tolazoline.
Médicaments vétérinaires disponibles en France
- ROMPUN® 2% (xylazine)
- ANTISÉDAN® (atipamézole)
Références
1. PLUMB D.C.
Veterinary Drug Handbook. 6th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 1253 - 1256.2. VERWAERDE P., ESTRADE C.
Vade-mecum d'anesthésie des Carnivores domestiques. 2005, Éd. MED'COM, 223 - 224.Alpha2-agonistes Détomidine • Dexmédétomidine • Médétomidine • Romifidine • Xylazine
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