Sitagliptine

Sitagliptine
Sitagliptine
Sitagliptine
Sitagliptine
Général
Nom IUPAC (3R)-3-amino-1-[3-(trifluorométhyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophényl)butan-1-one
Synonymes (R)-4-oxo-4-[3-(trifluorométhyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophényl)butan-2-amine
No CAS 486460-32-6
Code ATC BH01
DrugBank DB01261
PubChem 4369359
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C16H15F6N5O  [Isomères]
Masse molaire[1] 407,3136 ± 0,0152 g·mol-1
C 47,18 %, H 3,71 %, F 27,99 %, N 17,19 %, O 3,93 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 87%
Liaison protéique 38%
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 8 à 14 h[2]
Excrétion rénal (80%)[2]
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration oral
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La sitagliptine est une molécule antidiabétique, de la classe des inhibiteurs de DPP IV ou gliptines.

Sommaire

Mode d'action

La sitagliptine inhibe la Dipeptidyl peptidase IV qui dégrade les incrétines, d'où une augmentation de leur effet.

Indication

  • Diabète de type II

Spécialité contenant de la Sitagliptine

  • Januvia comprimé
  • Xelevia comprimé
  • Janumet comprimé pélliculé

Références

  1. Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b Herman G, Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang A, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies M, Ramael S, Gottesdiener K, Wagner J, « Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. », dans Clin. Pharmacol. Ther., vol. 78, no 6, 2005, p. 675–88 [lien PMID, lien DOI] 

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Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Sitagliptine de Wikipédia en français (auteurs)

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