- Cladribine
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Cladribine 
Général Nom IUPAC 2-chloro-2'desoxyadénosine ou
[2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amineNo CAS Code ATC BB04 PubChem SMILES InChI Apparence cristaux blancs Propriétés chimiques Formule brute C10H12ClN5O3 [Isomères] Masse molaire[1] 285,687 ± 0,013 g·mol-1
C 42,04 %, H 4,23 %, Cl 12,41 %, N 24,51 %, O 16,8 %,Propriétés physiques T° fusion 210 à 220 °C Précautions Directive 67/548/EEC 
TPhrases R : 23/24/25, 36/37/38, Phrases S : 22, 26, 36, 45, Données pharmacocinétiques Biodisponibilité 55% (voie orale) Demi-vie d’élim. 35min (alpha) / 6.7h (béta) Considérations thérapeutiques Voie d’administration parentérale, orale Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. La cladribine est un médicament anticancéreux indiqué dans le traitement de la leucémie à tricholeucocytes.
c'est un analogue purique non métabolisé par l’adénosine-déaminase; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2 chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l’ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l’ADN polymérase alfa[2]. De ce fait, elle est à la fois active sur les cellules en cours de division et sur les cellules quiescentes.
La Cladribine existe sous trois formes:
- perfusion intraveineuse
- injection sous cutanée
- voir orale (non disponible en France)[3]
L'étude clinique de la forme injectable en sous cutanée montre une équivalence à dose totale sur 5 jours (7 pour la perfusion). L'avantage résidant surtout dans la diminution du besoin d'hospitalisation.
Références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Résumé des caractéristiques du produit, AFSSAPS, 29/12/2005 [1]
- http://www.biam2.org/www/Sub5045.html
Catégories :- Produit chimique toxique
- Principe actif
- Médicament orphelin
- Purine
- Composé organo-chloré
- Antinéoplasique
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