- Trimétazidine
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dichlorhydrate de trimétazidine 
trimétazidine non chlorhydratée Général Nom IUPAC dichlorhydrate de 1-(2,3,4-triméthoxybenzyl)pipérazine No CAS No EINECS SMILES InChI Propriétés chimiques Formule brute C14H24Cl2N2O3 [Isomères] Masse molaire[1] 339,258 ± 0,018 g·mol-1
C 49,56 %, H 7,13 %, Cl 20,9 %, N 8,26 %, O 14,15 %,Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le dichlorhydrate de trimétazidine, le composé actif commercialisé sous le nom de vastarel, est un médicament utilisé afin de prévenir les angines de poitrine mais aussi pour les cas de vertiges ou de baisses de l'acuité visuelle (avec origine vasculaire).
Sommaire
Fiche Technique
La molécule a été commercialisée par le groupe pharmaceutique Servier sous le nom de Vastarel avant d'être vendue sous forme générique.
Mode d'action
il inhibe la 3-ketoacyl coenzyme A thiolase. Le mécanisme d'action au niveau cardiaque ou vasculaire n'est pas clair. Il faciliterait la protection des cellules lors d'un manque d'oxygène (hypoxie), possiblement en modifiant le métabolisme lipidique[2]. Il apporterait une certaine protection contre le stress oxydatif[3]. Il semble ainsi améliorer la fonction sytolique cardiaque (fraction d'éjection) lors d'une ischémie myocardique et diminuer ses symptômes[4]. Il pourrait, en outre, diminuer la formation d'une fibrose cardiaque induite par une augmentation de pression[5].
Au niveau vasculaire, il améliorerait la fonction endothéliale en maintenant un meilleur débit après lésion transitoire d'une artère[6].
Il pourrait améliorer la sensibilité à l'insuline[7].
Indications principales
- Angine de poitrine ;
- Vertiges et baisse de l'acuité visuelle ;
- Acouphène
Même si cette indication n'est pas reconnue, il semble que la molécule aie une certaine efficacité lors d'une insuffisance cardiaque, qu'elle soit ischémique ou non, tant sur les symptômes, l'amélioration modérée de la fonction systolique et le pronostic[8].
Contre-Indication
Il est contre indiqué en cas d'allergie au produit et déconseillé en cas de grossesse ou d'allaitement
Effets Secondaires Indésirables
Il peut entrainer des troubles digestifs (mais cela reste rare). La molécule fait partie des dix médicaments cités par le journal L'Express en 2010, qui doivent être retirés du marché devant les effets secondaires, tremblements, troubles de la marche et des jambes sans repos, syndromes parkinsoniens, ne contrebalançant pas les bénéfices du traitement[9].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Fantini E, Demaison L, Sentex E et Als. Some biochemical aspects of the protective effect of trimetazidine on rat cardiomyocytes during hypoxia and reoxygenation, J Mol Cell Cardiol, 1994;26:949–58
- Wisel S, Khan M, Kuppusamy ML et Als. Pharmacological preconditioning of mesenchymal stem cells with trimetazidine (1-[2,3,4-trimethoxybenzylpiperazine) protects hypoxic cells against oxidative stress and enhances recovery of myocardial function in infarcted heart through Bcl-2 expression], J Pharmacol Exp Ther, 2009;329:543–50
- Bertomeu-Gonzalez V, Bouzas-Mosquera A, Kaski JC, Role of trimetazidine in management of ischemic cardiomyopathy, Am J Cardiol, 2006;98:19J–24J
- Liu X, Gai Y, Liu F et Als. Trimetazidine inhibits pressure overload-induced cardiac fibrosis through NADPH oxidase–ROS–CTGF pathway, Cardiovasc Res, 2010;88:150–8
- Park KH, Park WJ, Kim MK et Als. Effects of trimetazidine on endothelial dysfunction after sheath injury of radial artery, Am J Cardiol, 2010;105:1723–7
- Tuunanen H, Engblom E, Naum A, et Als. Trimetazidine, a metabolic modulator, has cardiac and extracardiac benefits in idiopathic diated cardiomyopathy, Circulation, 2008;118:1250–8
- Gao D, Ning N, Xiaolin N et Als. Trimetazidine: a meta-analysis of randomized controlled trials in heart failure, Heart, 2011;97:278–86
- Joly J, Saget E, Dix médicaments à retirer du marché, L'Express, 15 décembre 2010
Catégories :- Méthoxybenzène
- Pipérazine
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