- Anexate
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Flumazénil
Flumazénil Général Nom IUPAC éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo-
4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylateNo CAS Code ATC PubChem Apparence Solution limpide Propriétés chimiques Formule brute C15H14FN3O3 [Isomères] Masse molaire 303,2884 g∙mol-1
C 59,4 %, H 4,65 %, F 6,26 %, N 13,85 %, O 15,83 %,Données pharmacocinétiques Métabolisme Hépatique Demi-vie d’élim. 40 à 80 minutes Excrétion Urinaire (90 %)
Fécale (10 %)Considérations thérapeutiques Voie d’administration Intraveineuse Antidote Antagoniste du récepteur des benzodiazépines Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. Le flumazénil est un antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines utilisé comme antidote pour l'annulation des effets thérapeutiques (anesthésie : ? les BZD ne sont pas anesthesiantes, mais anxiolytiques, sédatives, myorelaxantes et amnésiantes) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, et pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche en 1987, sous le nom d'Anexate ®.
Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet a cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.
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