Glycoside cardiotonique

Les glycosides cardiotoniques sont des médicaments utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque ou l'arythmie cardiaque, par inhibition de la Pompe sodium/potassium. Cette inhibition augmente la quantité d'ions Ca⁺⁺ disponibles pour la contraction, améliore le débit cardiaque et réduit la distension du cœur.

Les glycosides cardiotoniques sont extraits de végétaux :

• Digitalis lanata et Digitalis purpurea (la digoxine, la métildigoxine et la digitoxine utilisés en thérapeutique)
• pour mémoire :
  • Le Strophantus (l'ouabaïne utilisée principalement pour la recherche médicale)
  • La scille maritime (Scilla maritima) (la proscillaridine A)
  • Le muguet de mai (Convalaria majalis) (convalatoxine).

Ils ont un effet antiarythmique par prolongation de la période réfractaire du nœud auriculo-ventriculaire, réduisant ainsi la fréquence des impulsions. Le débit cardiaque est restauré sans que la fibrillation auriculaire ne soit supprimée. Leur utilisation est très délicate et nécessite une surveillance médicale assidue.

Le surdosage conduit à l'intoxication digitalique.

Mode d'action au niveau cardiaque

Les hétérosides cardiotoniques fonctionnent en interagissant avec une pompe/enzyme membranaire, la Na⁺/K⁺ ATPase. Cette pompe est chargée de rétablir et/ou maintenir la répartition non symétrique des ions de part et d'autre de la membrane plasmique des cellules responsable de l'hyperpolarisation (électrique) négative de l'interieur de la cellule.
Lors d'un potentiel d'action (dépolarisation brutale de la membrane), qui entraînera une contraction musculaire (ou cardiaque par exemple), la contraction sera d'autant plus intense que le potentiel d'action sera prolongé, par contre, le tissu musculaire (et nerveux) sera réfractaire a un nouveau potentiel d'action tant que la Na⁺/K⁺ ATPase n'aura pas rétabli un potentiel de membrane négatif. D'autre part une cellule dont le potentiel de repos sera plus élevé que la normale sera plus excitable.
Les hétérosides cardiotoniques inhibent la Na⁺/K⁺ ATPase et provoquent donc une augmentation de la force de contraction musculaire, mais ralentissent la repolarisation en retardant ainsi la contraction cardiaque suivante. Leurs effets sont donc dits :

• Inotrope positif (augmentation de la force de contraction)
• Chronotrope négatif (diminution de la fréquence cardiaque)
• Dromotrope négatif (diminution de la vitesse de conduction atrio-ventriculaire)
• Bathmotrope positif (augmentation de l'excitabilité musculaire)

Effet sur les autres Na⁺/K⁺ ATPases

Rénales

Rétine

Muscle

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