- Récepteur adrénergique
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Les récepteurs adrénergiques (ou adrénorécepteurs) sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G qui sont la cible des catécholamines. Les récepteurs adrénergiques se lient de préférence à leurs ligands endogènes, les catécholamines adrénaline et noradrénaline et sont activés par elles.De nombreuses cellules possèdent de tels récepteurs, et la liaison d'un agoniste incitera en général la cellule à répondre par une réaction de stress. Par exemple, le rythme cardiaque se mettra à s'accélérer et les pupilles se dilateront (= mydriase).
Sommaire
Sous-types de récepteurs adrénergiques
L'adrénaline agit, par définition, sur tous les récepteurs adrénergiques. On connaît, cependant, de nombreuses substances qui ont une action stimulante ou bloquante plus ou moins pure sur diverses sortes de récepteurs, obligeant à affiner la classification des récepteurs.
Récepteurs Alpha-1
agoniste: Phenylephrine / antagoniste: prazosine, phentolamine
Ils sont post-synaptiques et leur stimulation entraine un réel vasospasme (hausse de la pression artérielle), ainsi qu'une pro agrégation plaquettaire, une contraction utérine mais aussi une mydriase (action du muscle dilatateur papillaire). Action sur le foie, hausse de la glycogénolyse, de la néoglucogenèse.Ces récepteurs sont sous le mécanisme d'activation PLC (Phospho Lipase C), par la protéine Gq.Ils permettent la transformation du PiP2 (Phosphoinostol diPhosphate) en DAG et IP3 (DiAcide Glycérol et Inositol triphosphate). La réponse cellulaire est une sortie d'ions calcium du REL (Reticulum Endoplasmique lisse) qui permet, par exemple, au sein d'une cellule musculaire, l'interaction des myofilaments provoquant la contraction.
Récepteurs Alpha-2
Pré synaptique en majorité. Majoritairement situé dans l'encéphale, la stimulation de ces récepteurs provoque une diminution du tonus du système sympathique. Les Défenses cellulaires sont augmentées, ils diminuent la sécrétion de l'insuline.
Ils permettent en fait l'activation de protéines Gi (inhibitrice) qui inhibe alors l'Adénylate cyclase inhibant ainsi la synthèse d'AMPc, messager secondaire ayant des actions différentes au sein de la cellule. (contraction pour une cellule musculaire)
Récepteurs Bêta-1
Agoniste: isoprotérénol / Antagoniste: propranolol.
Ils sont situés au niveau du cœur et des reins. L'activation de ces récepteurs adrénergiques Bêta 1 entraine une activation cardiaque donc la contraction des fibres myocardiques. Au niveau du rein, ils augmentent la sécrétion de rénine.La classe de médicament appelée Bêta-bloquant vont inhiber les récepteurs Bêta entraînant une diminution de l'excitabilité des fibres cardiaques.
Leur action permet une activation de la protéine Gs (stimulatrice) permettant ainsi la stimulation de synthèse d'AMPc ayant une action au sein de la cellule.
Récepteurs Bêta-2
Ils sont situés au niveau des fibres musculaires lisses du poumon, de l'utérus ainsi que dans les vaisseaux coronaires. Ces récepteurs servent à relaxer les fibres. Au niveau du poumon, ils évitent les spasmes bronchiques (asthme). Au niveau des coronaires, ils provoquent une dilatation augmentant de la perfusion cardiaque et permettent ainsi une augmentation de la fréquence cardiaque dû aux récepteurs Bêta-1.
Récepteurs Bêta-3
Les récepteurs béta3-adrénergiques jouent un rôle important dans la relaxation des fibres musculaire lisses de l'utérus. Durant plusieurs années ils ont également été présenté comme acteurs majeurs dans la stimulation de la lipolyse des cellules adipeuses. Cependant cet effet sur les cellules adipeuses reste encore à prouver car de nombreuses études contredisent cette action sur la cellule adipeuse. Néanmoins, un médicament stimulant les récepteurs bêta-3 est actuellement à l'essai chez l'homme.
Thérapeutique
On peut bloquer ou stimuler les récepteurs Alpha ou Bêta sélectivement.
Les Bêta-bloquants sont utilisés en gouttes oculaires dans le glaucome, et par voie générale comme anti-hypertenseurs, anti-arythmiques cardiaques et comme anti-tremblements et anti-stress (considérés pour cette raison comme substance dopante). On pourrait même les utiliser comme anesthésiques locaux.
Les agonistes bêta-adrénergiques des récepteurs Bêta-2 soulagent la crise d'asthme et s'opposent aux contractions utérines.
Les alpha-bloquants sont utilisés comme anti-hypertenseurs et facilitent l'évacuation d'urine par la vessie.[réf. nécessaire]
Les Alpha-stimulants sont aussi utilisés comme anti-hypertenseurs lorsque leur effet central (hypotenseur) est prépondérant sur leur effet périphérique (hypertenseur), comme la clonidine.
Malheureusement, aucun organe n'a le monopole d'un récepteur, ce qui fait qu'une action sur un certain récepteur aura des effets indésirables à distance. Par exemple, l'utilisation d'un Bêta-stimulant pour dilater les bronches dans l'asthme se traduit par une accélération cardiaque. À l'inverse, un Bêta-bloquant, destiné à faire baisser la pression artérielle ou à ralentir le cœur peut déclencher une crise d'asthme, même si cet ennui est minimisé par l'emploi de Bêta-1 sélectifs.
Lien externe
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