- Phyto-SERM
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Phyto-SERM est le terme médical employé pour faire référence à une substance d’origine végétale dont les propriétés sont celles d’un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM)[1], autrement dit, similaires aux propriétés des SERM de synthèse.
Sommaire
Mécanisme d’action
Tout comme les SERM, les phyto-SERM agissent sur les récepteurs œstrogéniques de manière sélective, soit comme agonistes, soit comme antagonistes, ce qui leur permet de stimuler ou d’inhiber la réponse œstrogéno-mimétique de manière sélective en fonction des tissus cibles. Au niveau moléculaire, cette discrimination est rendue possible par les différences existant, en fonction des tissus, entre les corégulateurs transcriptionnels qui interagissent avec les récepteurs œstrogéniques[2]. De plus, de nombreux phytoestrogènes (parmi lesquels les phyto-SERM) semblent se lier de manière sélective au récepteur œstrogénique alpha (REα) comparé à son paralogue le récepteur œstrogénique beta (REβ)[3],[4]. Ces deux formes de récepteur œstrogénique se répartissent de manière quelque peu différente dans les tissus[5] et régulent des palettes de gènes partiellement identiques[6],[7]. Les phyto-SERM pourraient représenter des candidats médicaments plus sûrs dans le traitement des déficits œstrogéniques en raison de leur mécanisme d’action unique permettant de cibler de manière précise certains tissus spécifiques tout en laissant intact d’autres tissus.
Médicaments de la même classe
- DT56a (Femarelle) – phyto-SERM utilisé dans le traitement des symptômes de la ménopause et pour favoriser la santé osseuse[8]
Références
- Boudes P, Bailly G, « [Endocrinolgy of estrogens: some recent developments and future applications] », dans Therapie, vol. 55, no 2, 2000, p. 237–47 [lien PMID]
- Dutertre M, Smith CL, « Molecular mechanisms of selective estrogen receptor modulator (SERM) action », dans J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 295, no 2, novembre 2000, p. 431–7 [texte intégral, lien PMID]
- An J, Tzagarakis-Foster C, Scharschmidt TC, Lomri N, Leitman DC, « Estrogen receptor beta-selective transcriptional activity and recruitment of coregulators by phytoestrogens », dans J. Biol. Chem., vol. 276, no 21, mai 2001, p. 17808–14 [lien PMID, lien DOI]
- Chang EC, Charn TH, Park SH, Helferich WG, Komm B, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS, « Estrogen Receptors alpha and beta as determinants of gene expression: influence of ligand, dose, and chromatin binding », dans Mol. Endocrinol., vol. 22, no 5, mai 2008, p. 1032–43 [lien PMID, lien DOI]
- Couse JF, Lindzey J, Grandien K, Gustafsson JA, Korach KS, « Tissue distribution and quantitative analysis of estrogen receptor-alpha (ERalpha) and estrogen receptor-beta (ERbeta) messenger ribonucleic acid in the wild-type and ERalpha-knockout mouse », dans Endocrinology, vol. 138, no 11, novembre 1997, p. 4613–21 [lien PMID, lien DOI]
- Hurst AG, Goad DW, Mohan M, Malayer JR, « Independent downstream gene expression profiles in the presence of estrogen receptor alpha or beta », dans Biol. Reprod., vol. 71, no 4, octobre 2004, p. 1252–61 [lien PMID, lien DOI]
- Kian Tee M, Rogatsky I, Tzagarakis-Foster C, Cvoro A, An J, Christy RJ, Yamamoto KR, Leitman DC, « Estradiol and selective estrogen receptor modulators differentially regulate target genes with estrogen receptors alpha and beta », dans Mol. Biol. Cell, vol. 15, no 3, mars 2004, p. 1262–72 [lien PMID, lien DOI]
- Somjen D, Katzburg S, Knoll E, et al, « DT56a (Femarelle): a natural selective estrogen receptor modulator (SERM) », dans J. Steroid Biochem. Mol. Biol., vol. 104, no 3-5, mai 2007, p. 252–8 [lien PMID, lien DOI]
Voir aussi
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