Palonosetron

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Palonosetron
Général
Nom IUPAC (3aR)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,
4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
No CAS 135729-61-2
Code ATC A04AA05
DrugBank APRD00351
ChEBI 148211
Propriétés chimiques
Formule brute C19H24N2O
Masse molaire 296,4067 gmol-1
C 76,99 %, H 8,16 %, N 9,45 %, O 5,4 %,
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le palonosétron (DCI, nom commercial: Aloxi) est un antagoniste 5HT3 utilisé dans la prévention et le traitement de chimiothérapie induisant nausées et vomissements. Il est le plus efficace des antagonistes 5-HT3 concernant le retardement des nausées et des vomissements, ceux-ci apparaissent au delà des 24 heures qui suivent la première dose d'un traitement de chimiothérapie, et est le seul médicament de sa catégorie à avoir été approuvé par Food and Drug Administration.[1] En 2008, il est le plus récent antagoniste 5-HT3 à utilisation clinique.

Le palonosétron est administré soit par voie intraveineuse, une seule dose, 30 minutes avant la chimiothérapie, soit comme une seule gélule par voie orale une heure avant la chimiothérapie.[2] La voie orale a été approuvée le 22 août 2008 pour la prévention de graves problèmes de chimiothérapie induisant nausées et vomissements.[2]

References

  1. De Leon A, « Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting », dans Proceedings (Baylor University. Medical Center), vol. 19, no 4, 2006, p. 413–6 [lien PMID] 
  2. a  et b FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza, September 4, 2008ly available with registration.
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