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Carbapénème
Les carbapénèmes sont une classe d'antibiotiques obtenus à partir de Streptomyces cattleya. Il s'agit d'agents bactéricides dont l'action dépend du temps passé en haut de la CMI.
Ils agissent en liant les peptidases bactériennes, les penicillin binding proteins (PBP) et plus spécifiquement la PBP-2 et la PBP-3, des bacilles gram négatifs. Ces PBP sont des peptidoglycanes responsables du maintien de la paroi cellulaire. En court-circuitant ce mécanisme, on entraîne un défaut de la paroi cellulaire; s'ensuit une lyse bactérienne.
Le spectre d'activité des carbapénèmes est très large. Les agents ont une haute affinité pour les PBP, pénètrent plus facilement à travers les bactéries gram négatif et offrent une résistance élevée aux β-lactamases. On peut voir qu'elles sont donc des agents plus forts que les pénicillines (inhibées par les β-lactamases).
La résistance des micro-organismes aux carbapénèmes est effectuée par plusieurs mécanismes.
- L'imperméabilité de la paroi cellulaire des bacilles gram négatif. Ainsi, la molécule ne peut pénétrer à l'intérieur de la bactérie.
- La modification des PBP rendant le site d'action non-reconnaissable pour la carbapénème.
- Le développement de β-lactamases efficaces contre les carbapénèmes.
Les indications de ces médicaments dépendent de l'agent choisi (il y en a trois à ce jour, l'ertapénem, l'imipénem et le méropénem).
Les effets secondaires généraux de la classe comprennent :
- Les troubles gastro-intestinaux : Nausées, diarrhée, vomissements
- L'irritation au site d'injection
- Rash cutané
- Convulsions
- Les troubles hémodynamiques : la leucopénie, la neutropénie, l'éosinophilie
- L'élévation d'enzymes hépatiques (par lyse des hépatocytes)
Le risque d'allergie croisée avec les β-lactames (pénicillines, céphalosporines) est près de 50 %. Il n'est pas sécuritaire d'essayer de l'administrer aux gens allergiques aux autres β-lactames.
Synergie
- l'association aux aminoglycosides.
Interactions médicamenteuses
- les β-lactames.
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