Dolutégravir

Dolutégravir
Dolutégravir
Dolutégravir
Général
No CAS 1051375-16-6
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C20H21F2N3O4  [Isomères]
Masse molaire[1] 405,3952 ± 0,0193 g·mol-1
C 59,25 %, H 5,22 %, F 9,37 %, N 10,37 %, O 15,79 %,
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le dolutégravir est un inhibiteur de l'intégrase du VIH. Cette molécule est conjointement développée par ViiV Healthcare et Shionogi Pharmaceuticals. Avant qu'une DCI ne lui soit attribuée, elle était connue sous les noms de code GSK-572 et S/GSK1349572.

Ce qu'on sait de la molécule à l'heure actuelle

  • Elle est en phase III, ce qui signifie qu'elle sera probablement commercialisée dans les deux ou trois ans à venir[2].
  • Le code utilisée dans la pharmacopée des antirétroviraux est DTG; comme tous les inhibiteurs d'intégrase, la dénomination commune internationale de la molécule porte le suffixe gravir.
  • Le dolutégravir est très bien toléré par les patients, et est efficace sur les virus résistants aux inhibiteurs d'intégrase de première génération (raltégravir et elvitégravir)[3].
  • Pour l'instant, le meilleur dosage retenu est de 50 mg deux fois par jour. ViiV Healthcare cherche toutefois à déterminer si une monoprise quotidienne serait tout aussi optimale, ce qui permettrait au laboratoire de produire une co-formulation du dolutégravir et du Kivexa en une pilule « once-a-day ». L'essai SINGLE compare donc cette association (temporairement nommée 572-Trii) à l'Atripla[4].

Références


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Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Dolutégravir de Wikipédia en français (auteurs)

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