Pharmacophore
- Pharmacophore
-
Un pharmacophore est constitué par une partie pharmacologiquement active d'une molécule servant de modèle. Les pharmacophores sont donc des ensembles d'atomes actifs utilisés dans la conception de médicaments. Le pharmacophore est une représentation géométrique idéalisée, seule la modélisation en 3D peut permettre une utilisation optimale pour la création de nouveaux médicaments.
Un pharmacophore est l'ensemble des groupements fonctionnels disposés selon un arrangement spatial adéquat, assurant la fixation du médicament sur le récepteur et donc capable d'induire la réponse physiologique. Le squelette de la molécule assure le maintien de cet échafaudage et ne joue a priori pas de rôle déterminant dans le déclenchement de la réponse (pour autant qu'il n'empêche pas l'interaction pour raisons d'encombrement stérique). En théorie les médicaments qui provoquent une réponse physiologique donnée sur un récepteur donné devraient posséder le même pharmacophore.
Articles connexes
Wikimedia Foundation.
2010.
Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Pharmacophore de Wikipédia en français (auteurs)
Regardez d'autres dictionnaires:
PHARMACOPHORE — Le terme de pharmocophore correspond à un concept théorique selon lequel un fragment moléculaire, plus ou moins important, serait déterminant pour l’activité biologique de la molécule à laquelle il appartient, de la même façon qu’un seul… … Encyclopédie Universelle
Pharmacophore — A pharmacophore was first defined by Paul Ehrlich in 1909 as a molecular framework that carries ( phoros ) the essential features responsible for a drug’s ( =pharmacon s ) biological activity (Ehrlich. Dtsch. Chem. Ges. 1909, 42: p.17). In 1977,… … Wikipedia
Pharmacophore discovery — is a means of lead discovery or lead optimization, used in drug development.External links*http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve db=PubMed list uids=12871063 dopt=Abstract … Wikipedia
pharmacophore — noun The molecular framework responsible for a drugs biological activity … Wiktionary
pharmacophore — phar·ma·co·phore (fahrґmə ko for″) [pharmaco + phore] the group of atoms in a drug molecule which is responsible for the action of the compound … Medical dictionary
pharmacophore — … Useful english dictionary
Discovery and development of integrase inhibitors — The first human immunodeficiency virus (HIV) case was reported in the 1980s. Many drugs have been discovered to treat the disease but mutations in the virus and resistance to the drugs make development difficult. Integrase is a viral enzyme that… … Wikipedia
STRUCTURE ET FONCTION — L’étude de la relation entre les structures et les fonctions est au cœur même de la biologie. Cette relation s’exprime chez les êtres vivants par l’adaptation des premières aux secondes et pose une série de problèmes absolument fondamentaux,… … Encyclopédie Universelle
CCR5 receptor antagonists — are a class of small molecules that antagonize the CCR5 receptor. The C C motif chemokine receptor CCR5 is involved in the HIV entry process. Hence antagonists of this receptor have potential therapeutic applications in the treatment of HIV… … Wikipedia
Cannabinoid receptor antagonist — The discovery of the endogenous cannabinoid system led to the development of CB1 receptor antagonists. The first cannabinoid receptor antagonist, rimonabant, was described in 1994. Rimonabant blocks the CB1 receptor selectively and it has been… … Wikipedia